Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg82 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 82 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 10 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.

82 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​18 hC = ?

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin berjalan pada 60 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 3 L/h dan separuh hayatnya 8 h. Berapakah paras C selepas 18 h?

R = 60 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 18 h
C = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
ampicillin 500 mgTambah 1.8 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.2 mL.250 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 500 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 1.8 mL air steril; serbuk menambah 0.2 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 250 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg1.8 mL+0.2 mL250 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
50%dextrose+10%dextrose? mL25%400 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 400 mL dextrose 25% dengan mencampurkan dextrose 50% dan 10%. Berapa mL V larutan 10% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

50%10%25%400 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
50 unit50 mLinsulin biasa15 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 50 unit insulin biasa dalam 50 mL berjalan pada 15 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

50 unit/50 mL15 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h81 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 81 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL5 mcg/kg/min81 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Why is a progestogen added to oestrogen in hormone replacement therapy for a woman who still has her uterus?

  1. ATo reduce hot flushes much more than oestrogen alone can
  2. BTo prevent breast cancer completely
  3. CTo lower the risk of blood clots to zero
  4. DTo protect against endometrial hyperplasia and cancer
8.FarmakologiSukar

A woman has received a high-dose oxytocin infusion with large volumes of hypotonic fluid for many hours. She now has a headache, confusion and a low serum sodium. What is the most likely cause?

  1. AAn allergic reaction to oxytocin causing brain swelling
  2. BNormal tiredness after a long labour
  3. CWater intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin
  4. DExcessive salt in the infusion fluid

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 512.5 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·82 = 41 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 41·10 = 410 mg

Dos pemuat

LD = 410/(0.8·1) = 512.5 mg

Jawapan

LD = 512.5 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: C = 15.8 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Paras keadaan mantap

Css = 60/3 = 20 mg/L

Pemalar kadar

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

Paras selepas masa yang diberikan

C = 20·(1 − e−0.08664·18) = 15.8 mg/L

Jawapan

C = 15.8 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

1.8 + 0.2 = 2 mL

Kepekatan

500/2 = 250 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 250/250 = 1 mL

Jawapan

V = 1 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 250 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

50%: 25 − 10 = 15 bahagian
10%: 50 − 25 = 25 bahagian
jumlah: 40 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 400·25/40 = 250 mL

Jawapan

V = 250 mL

Semak: 150 mL 50% + 250 mL 10% = 400 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 15 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50/50 = 1 unit/mL

Unit sejam

D = 15·1 = 15 unit/h

Jawapan

D = 15 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 15.2 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

5·81 = 405 mcg/min
405·60 = 24300 mcg/h

Kadar pam

R = 24300/1600 = 15.19 ≈ 15.2 mL/h

Jawapan

R = 15.2 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · To protect against endometrial hyperplasia and cancer

Mengapa ini jawapannya

Oestrogen alone causes endometrial proliferation and increases the risk of endometrial cancer. A progestogen protects the endometrium; women without a uterus can take oestrogen alone.

Jawapan

D · To protect against endometrial hyperplasia and cancer
8.Farmakologi

Jawapan: C · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin

Mengapa ini jawapannya

Oxytocin has antidiuretic activity at high doses. With large volumes of fluid this can cause water retention and dilutional hyponatraemia, so fluid balance and sodium are monitored.

Jawapan

C · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics