Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)2 h8 mg/L4 h4 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 8 mg/L pada 2 h dan 4 mg/L pada 4 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.

C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 4 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0.035 L/kg/h64 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 64 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 12 h. Klirens teofilin ialah 0.035 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 12 mg/L?

CL = 0.035 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 164 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.7 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.7 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 3.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 850 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1000 mg3.4 mL + 0.6 mL850 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
25 000 unit500 mLheparin? mL/h76 kg16 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 500 mL. Arahannya ialah 16 unit/kg/j untuk pesakit berberat 76 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 000 unit/500 mL16 unit/kg/h76 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine? mL/h97 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 400 dopamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 97 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL5 mcg/kg/min97 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Why is directly observed therapy (DOT) often used for tuberculosis?

  1. AThe drugs work only if a nurse is present
  2. BPatients with TB cannot swallow tablets
  3. CTreatment lasts months, and missed doses cause resistance
  4. DTB drugs must always be given intravenously in hospital
8.FarmakologiSukar

Two days after starting chemotherapy for a leukaemia with a high white cell count, a patient has reduced urine output. Which lab pattern suggests tumour lysis syndrome?

  1. ALow potassium, low phosphate, low uric acid and high calcium
  2. BNormal electrolytes with a high haemoglobin
  3. CHigh potassium, high phosphate, high uric acid and low calcium
  4. DHigh sodium, high glucose and low potassium

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: k = 0.3466 h⁻¹

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(8/4)/2 = 0.6931/2 = 0.3466 h⁻¹

Jawapan

k = 0.3466 h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 403.2 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.035·64 = 2.24 L/h

Dos

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2.24·12/(0.8·1) = 403.2 mg

Jawapan

D = 403.2 mg
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 7 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.7/0.1 = 7 mL

Jawapan

V = 7 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.4 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

3.4 + 0.6 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL

Isi padu

V = 850/250 = 3.4 mL

Jawapan

V = 3.4 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 24.3 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

16·76 = 1 216 unit/h

Kepekatan

25 000/500 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 1216/50 = 24.32 ≈ 24.3 mL/h

Jawapan

R = 24.3 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 18.2 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

5·97 = 485 mcg/min
485·60 = 29100 mcg/h

Kadar pam

R = 29100/1600 = 18.19 ≈ 18.2 mL/h

Jawapan

R = 18.2 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · Treatment lasts months, and missed doses cause resistance

Mengapa ini jawapannya

Standard TB treatment usually lasts six months or more with several drugs. Poor adherence leads to relapse and multidrug-resistant TB, so supervised dosing improves completion.

Jawapan

C · Treatment lasts months, and missed doses cause resistance
8.Farmakologi

Jawapan: C · High potassium, high phosphate, high uric acid and low calcium

Mengapa ini jawapannya

Rapid tumour cell death releases potassium, phosphate and nucleic acids (which become uric acid). Phosphate binds calcium, lowering it; prevention includes IV fluids and drugs that lower uric acid.

Jawapan

C · High potassium, high phosphate, high uric acid and low calcium

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics