Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L5 h2.6 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 8 mg/L pada 1 h dan 2.6 mg/L pada 5 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2.6 mg/L (5 h)
k = h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0.035 L/kg/h88 kg · S = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 88 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 8 h. Klirensnya ialah 0.035 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 10 mg/L?

CL = 0.035 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 188 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.18 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.18 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
90%ethanol+0%air? mL45%100 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 100 mL ethanol 45% daripada stok 90% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

90%0%45%100 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
50 unit50 mLinsulin biasa7.5 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 50 unit insulin biasa dalam 50 mL berjalan pada 7.5 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

50 unit/50 mL7.5 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h68 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 10 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 68 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL10 mcg/kg/min68 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Reseptor manakah yang terutamanya disekat oleh penyekat beta seperti metoprolol?

  1. AReseptor adrenergik beta-1 di jantung
  2. BReseptor alfa-1 dalam saluran darah
  3. CReseptor muskarinik di jantung
  4. DReseptor beta-3 dalam tisu lemak
8.FarmakologiSukar

Ubat mempunyai isi padu pengagihan 40 L dan bioketersediaan lengkap. Dos pemuat manakah yang memberi kepekatan plasma sasaran 2 mg/L?

  1. A160 mg
  2. B42 mg
  3. C80 mg
  4. D20 mg

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: k = 0.281 h⁻¹

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(8/2.6)/4 = 1.124/4 = 0.281 h⁻¹

Jawapan

k = 0.281 h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 246.4 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.035·88 = 3.08 L/h

Dos

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·3.08·8/(1·1) = 246.4 mg

Jawapan

D = 246.4 mg
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.18/0.1 = 1.8 mL

Jawapan

V = 1.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 50 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

90%: 45 − 0 = 45 bahagian
0%: 90 − 45 = 45 bahagian
jumlah: 90 bahagian

Air

V = 100·45/90 = 50 mL

Jawapan

V = 50 mL

Semak: 50 mL 90% mengandungi 45 mL ubat, iaitu 45% daripada 100 mL. Ini menganggap isi padu hanya ditambah begitu sahaja; dalam amalan, etanol digenapkan kepada isi padu.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 7.5 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50/50 = 1 unit/mL

Unit sejam

D = 7.5·1 = 7.5 unit/h

Jawapan

D = 7.5 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 20.4 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

10·68 = 680 mcg/min
680·60 = 40800 mcg/h

Kadar pam

R = 40800/2000 = 20.4 mL/h

Jawapan

R = 20.4 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Reseptor adrenergik beta-1 di jantung

Mengapa ini jawapannya

Penyekat beta kardioselektif menyekat reseptor beta-1, menurunkan kadar jantung, kontraktiliti dan pembebasan renin.

Jawapan

A · Reseptor adrenergik beta-1 di jantung
8.Farmakologi

Jawapan: C · 80 mg

Mengapa ini jawapannya

Dos pemuat = 40 L × 2 mg/L = 80 mg. Dos pemuat bergantung pada Vd, manakala dos penyelenggaraan bergantung pada pelepasan.

Jawapan

C · 80 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics