Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 2.5 mg/LR = ? mg/minCL = 900 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 900 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 2.5 mg/L?

CL = 900 mL/minCss = 2.5 mg/L
R = mg/min
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​t = ?95%

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 8 h. Berapa lama t untuk mencapai 95% paras keadaan mantap?

t½ = 8 h95% Css
t = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.16 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.16 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 9.5 mL diluen, dan serbuk menambah 0.5 mL isi padu. Preskripsi ialah 100 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

500 mg9.5 mL + 0.5 mL100 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
250 unit250 mLinsulin biasa7.5 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 250 unit insulin biasa dalam 250 mL berjalan pada 7.5 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

250 unit/250 mL7.5 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h93 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 10 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 93 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min93 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

After instilling eye drops, why should the patient press gently on the inner corner of the eye for a minute or two?

  1. ATo stop the eye from producing tears for about an hour
  2. BTo make the pupil dilate faster
  3. CTo spread the drop evenly over the eyelid
  4. DTo reduce drainage into the nose and absorption into blood
8.FarmakologiSukar

Which heart failure drug improves symptoms and reduces hospital admissions but has not been shown to reduce mortality?

  1. AA mineralocorticoid receptor antagonist such as spironolactone
  2. BAn ACE inhibitor
  3. CA beta blocker such as bisoprolol
  4. DDigoxin

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 2.25 mg/min

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/min

900 mL/min = 0.9 L/min

Kadar infusi

R = 0.9·2.5 = 2.25 mg/min

Jawapan

R = 2.25 mg/min
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t = 34.58 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0.95)/0.08664 = 2.996/0.08664 = 34.58 h

Jawapan

t = 34.58 h

Itu ialah 4.322 separuh hayat.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.16 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.16/1 = 0.16 mL

Jawapan

V = 0.16 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 2 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

9.5 + 0.5 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Isi padu

V = 100/50 = 2 mL

Jawapan

V = 2 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 7.5 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250/250 = 1 unit/mL

Unit sejam

D = 7.5·1 = 7.5 unit/h

Jawapan

D = 7.5 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 34.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

10·93 = 930 mcg/min
930·60 = 55800 mcg/h

Kadar pam

R = 55800/1600 = 34.88 ≈ 34.9 mL/h

Jawapan

R = 34.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · To reduce drainage into the nose and absorption into blood

Mengapa ini jawapannya

Nasolacrimal occlusion keeps the drop in the eye longer and reduces systemic absorption through the nasal mucosa. This matters for drugs such as timolol, which can cause bradycardia or bronchospasm.

Jawapan

D · To reduce drainage into the nose and absorption into blood
8.Farmakologi

Jawapan: D · Digoxin

Mengapa ini jawapannya

ACE inhibitors (or ARBs/ARNI), beta blockers, mineralocorticoid antagonists and SGLT2 inhibitors reduce mortality in heart failure with reduced ejection fraction. Digoxin improves symptoms and reduces admissions without reducing mortality.

Jawapan

D · Digoxin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics