Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
Pengiraan farmasi
Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%
Dos pediatrik & rawatan rapi
Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg
2Soalan latihan
1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV vancomycin, paras ialah 40 mg/L pada 2 h dan 10 mg/L pada 18 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.
C1 = 40 mg/L (2 h)C2 = 10 mg/L (18 h)
k = h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 88 tahun seberat 85 kg dan mempunyai kreatinina serum 2.3 mg/dL (203 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos levetiracetam yang lazim ialah 1000 mg untuk klirens kreatinina 100 mL/min, dan pecahan fe = 0.66 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.
Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.54 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?
1:10 0000.54 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 1.9 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 920 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1000 mg1.9 mL + 0.6 mL920 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 15 unit/kg/j untuk pesakit berberat 90 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
25 000 unit/250 mL15 unit/kg/h90 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 250 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 57 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
250 mg/250 mL5 mcg/kg/min57 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana
Which advice helps reduce the most common side effect of varenicline?
ATake double doses in the first week
BTake it after food with a full glass of water
CTake it with alcohol to reduce nausea
DTake it on an empty stomach at bedtime with a little milk
8.FarmakologiSukar
A patient on weekly methotrexate is prescribed trimethoprim for a urinary infection. What is the main risk?
ASevere hypertension from the combination
BHypoglycaemia from reduced liver glucose output
CBone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
DLoss of antibiotic effect because methotrexate binds trimethoprim
3Larutan
1.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: k = 0.08664 h⁻¹
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(40/10)/16 = 1.386/16 = 0.08664 h⁻¹
Jawapan
k = 0.08664 h⁻¹
2.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 516 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 88)·85/(72·2.3) = 26.69 mL/min
Pecahan dos (Dettli)
Q = 1 − 0.66·(1 − 26.69/100) = 0.5162
Dos terlaras
D = 0.5162·1000 = 516.2 ≈ 516 mg
Jawapan
D = 516 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.
3.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 5.4 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Kekuatan dalam mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
Isi padu
V = 0.54/0.1 = 5.4 mL
Jawapan
V = 5.4 mL
4.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 2.3 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
1.9 + 0.6 = 2.5 mL
C = 1000/2.5 = 400 mg/mL
Isi padu
V = 920/400 = 2.3 mL
Jawapan
V = 2.3 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi
Jawapan: R = 13.5 mL/h
Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Unit sejam
15·90 = 1 350 unit/h
Kepekatan
25 000/250 = 100 unit/mL
Kadar pam
R = 1350/100 = 13.5 mL/h
Jawapan
R = 13.5 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi
Jawapan: R = 17.1 mL/h
Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kepekatan
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dos seminit dan sejam
5·57 = 285 mcg/min
285·60 = 17100 mcg/h
Kadar pam
R = 17100/1000 = 17.1 mL/h
Jawapan
R = 17.1 mL/h
7.Farmakologi
Jawapan: B · Take it after food with a full glass of water
Mengapa ini jawapannya
Nausea is the most common adverse effect of varenicline and is reduced by taking it after food with water. Patients should also report changes in mood or behaviour.
Jawapan
B · Take it after food with a full glass of water
8.Farmakologi
Jawapan: C · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
Mengapa ini jawapannya
Trimethoprim and methotrexate both inhibit dihydrofolate reductase, and trimethoprim also reduces methotrexate excretion. The combination can cause severe pancytopenia, so another antibiotic is chosen.
Jawapan
C · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism