Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L6 h2.4 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 6 mg/L pada 2 h dan 2.4 mg/L pada 6 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 2.4 mg/L (6 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima vankomisin IV setiap 12 h; klirens vankomisin ialah 5 L/h. Setiap dos ialah 750 mg vancomycin. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
cefazolin 1 gTambah 4.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.5 mL.500 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 cefazolin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 4.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 500 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

1000 mg4.5 mL+0.5 mL500 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
90%ethanol+0%air? mL45%600 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 600 mL ethanol 45% daripada stok 90% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

90%0%45%600 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 61 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 61 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

60 unit/kg61 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine? mL/h104 kg12 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 400 dopamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 12 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 104 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL12 mcg/kg/min104 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Why is simvastatin traditionally taken in the evening?

  1. AIt must be taken with the largest meal of the day
  2. BIt causes too much drowsiness to be taken in the morning
  3. CIt is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
  4. DIt is inactivated by sunlight during the day
8.FarmakologiSukar

A patient taking carbimazole or methimazole (thiamazole) for Graves' disease reports a sore throat and fever. What should the nurse suspect and do?

  1. AAgranulocytosis; stop the drug and check the white cell count urgently
  2. BA common cold; advise rest and fluids and continue the drug as usual
  3. CThyroid storm; double the next dose of the drug
  4. DHypothyroidism; add levothyroxine at once

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 3.026 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(6/2.4)/4 = 0.9163/4 = 0.2291 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.2291 = 3.026 h

Jawapan

t½ = 3.026 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 12.5 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(5·12) = 12.5 mg/L

Jawapan

Css,avg = 12.5 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 2.5 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

4.5 + 0.5 = 5 mL

Kepekatan

1000/5 = 200 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 500/200 = 2.5 mL

Jawapan

V = 2.5 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 300 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

90%: 45 − 0 = 45 bahagian
0%: 90 − 45 = 45 bahagian
jumlah: 90 bahagian

Air

V = 600·45/90 = 300 mL

Jawapan

V = 300 mL

Semak: 300 mL 90% mengandungi 270 mL ubat, iaitu 45% daripada 600 mL. Ini menganggap isi padu hanya ditambah begitu sahaja; dalam amalan, etanol digenapkan kepada isi padu.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.73 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·61 = 3 660 unit

Isi padu

V = 3660/5000 = 0.732 ≈ 0.73 mL

Jawapan

V = 0.73 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 46.8 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

12·104 = 1248 mcg/min
1248·60 = 74880 mcg/h

Kadar pam

R = 74880/1600 = 46.8 mL/h

Jawapan

R = 46.8 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night

Mengapa ini jawapannya

The liver makes most cholesterol overnight, and short-acting statins such as simvastatin work best when taken in the evening. Atorvastatin and rosuvastatin can be taken at any time of day.

Jawapan

C · It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
8.Farmakologi

Jawapan: A · Agranulocytosis; stop the drug and check the white cell count urgently

Mengapa ini jawapannya

Thionamides can cause agranulocytosis, which leaves the patient unable to fight infection. Sore throat, fever or mouth ulcers need an urgent full blood count, and the drug is stopped while waiting.

Jawapan

A · Agranulocytosis; stop the drug and check the white cell count urgently

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics