Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 2.5 mg/LR = ? mg/minCL = 750 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 750 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 2.5 mg/L?

CL = 750 mL/minCss = 2.5 mg/L
R = mg/min
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0.03 L/kg/h66 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 66 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 12 h. Klirens teofilin ialah 0.03 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 15 mg/L?

CL = 0.03 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 166 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
ampicillin 500 mgTambah 1.8 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.2 mL.375 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 500 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 1.8 mL air steril; serbuk menambah 0.2 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 375 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg1.8 mL+0.2 mL375 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 3.5 mL diluen, dan serbuk menambah 0.5 mL isi padu. Preskripsi ialah 650 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

2000 mg3.5 mL + 0.5 mL650 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
25 000 unit250 mLheparin? mL/h105 kg16 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 16 unit/kg/j untuk pesakit berberat 105 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 000 unit/250 mL16 unit/kg/h105 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine37 mL/h76 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 500 mg dalam 250 mL berjalan pada 37 mL/j. Pesakit berberat 76 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL37 mL/h76 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Why is simvastatin traditionally taken in the evening?

  1. AIt is inactivated by sunlight during the day
  2. BIt causes too much drowsiness to be taken in the morning
  3. CIt is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
  4. DIt must be taken with the largest meal of the day
8.FarmakologiSukar

A patient starting sertraline is taught about the drug. Which statement shows a need for further teaching?

  1. A"If I feel better after a week, I can stop taking it."
  2. B"I may have some nausea at first."
  3. C"It may take a few weeks to feel the full effect."
  4. D"I will tell someone if I have thoughts of harming myself."

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 1.875 mg/min

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/min

750 mL/min = 0.75 L/min

Kadar infusi

R = 0.75·2.5 = 1.875 mg/min

Jawapan

R = 1.875 mg/min
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 445.5 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.03·66 = 1.98 L/h

Dos

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·1.98·12/(0.8·1) = 445.5 mg

Jawapan

D = 445.5 mg
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.5 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

1.8 + 0.2 = 2 mL

Kepekatan

500/2 = 250 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 375/250 = 1.5 mL

Jawapan

V = 1.5 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.3 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

3.5 + 0.5 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL

Isi padu

V = 650/500 = 1.3 mL

Jawapan

V = 1.3 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 16.8 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

16·105 = 1 680 unit/h

Kepekatan

25 000/250 = 100 unit/mL

Kadar pam

R = 1680/100 = 16.8 mL/h

Jawapan

R = 16.8 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 16.2 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Mikrogram seminit

37·2000 = 74000 mcg/h
74000/60 = 1233 mcg/min

Per kilogram

D = 1233/76 = 16.23 ≈ 16.2 mcg/kg/min

Jawapan

D = 16.2 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: C · It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night

Mengapa ini jawapannya

The liver makes most cholesterol overnight, and short-acting statins such as simvastatin work best when taken in the evening. Atorvastatin and rosuvastatin can be taken at any time of day.

Jawapan

C · It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
8.Farmakologi

Jawapan: A · "If I feel better after a week, I can stop taking it."

Mengapa ini jawapannya

Antidepressants are continued for months after improvement to prevent relapse, and are tapered when stopped. Early nausea, delayed benefit and monitoring for suicidal thoughts are correct points.

Jawapan

A · "If I feel better after a week, I can stop taking it."

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics