Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 150 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 10 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 150 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 7 L/kg0.5 → 1 mcg/LLD = ? mcg86 kg · S = 1 · F = 0.7

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 86 kg mempunyai paras digoxin sebanyak 0.5 mcg/L; sasarannya ialah 1 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet mempunyai F = 0.7. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

86 kgVd = 7 L/kgC = 0.5 → 1 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
3.Pengiraan farmasiSederhana
ceftriaxone 1 gTambah 9.6 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.4 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ceftriaxone mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 9.6 mL air steril; serbuk menambah 0.4 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?

1000 mg9.6 mL+0.4 mL
C = mg/mL
4.Pengiraan farmasiSukar
70%dextrose+10%dextrose? mL25%600 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 600 mL dextrose 25% dengan mencampurkan dextrose 70% dan 10%. Berapa mL V larutan 10% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

70%10%25%600 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
25 000 unit250 mLheparin? mL/h52 kg16 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 16 unit/kg/j untuk pesakit berberat 52 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 000 unit/250 mL16 unit/kg/h52 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine31 mL/h73 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 400 mg dalam 250 mL berjalan pada 31 mL/j. Pesakit berberat 73 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL31 mL/h73 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Makrolida seperti klaritromisin bertindak dengan:

  1. AMenyekat sintesis asid folik
  2. BMerencat DNA gyrase
  3. CMerencat sintesis dinding sel
  4. DMengikat subunit ribosom 50S untuk merencat sintesis protein
8.FarmakologiSukar

A patient on adalimumab for rheumatoid arthritis has a fever and cough on the day of her next injection. What should the nurse advise?

  1. ADouble the next dose to make up for the infection
  2. BGive the injection, as it will help the fever
  3. CWithhold the injection and get the infection assessed first
  4. DStop the drug permanently without telling the prescriber

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 3.466 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 150/10 = 15 L

Pemalar kadar

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

Klirens

CL = 0.231·15 = 3.466 L/h

Jawapan

CL = 3.466 L/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 430 mcg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 7·86 = 602 L

Kenaikan yang diperlukan

1 − 0.5 = 0.5 mcg/L

Dos pemuat

LD = 602·0.5/(1·0.7) = 430 mcg

Jawapan

LD = 430 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: C = 100 mg/mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

9.6 + 0.4 = 10 mL

Kepekatan

C = 1000/10 = 100 mg/mL

Jawapan

C = 100 mg/mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 450 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

70%: 25 − 10 = 15 bahagian
10%: 70 − 25 = 45 bahagian
jumlah: 60 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 600·45/60 = 450 mL

Jawapan

V = 450 mL

Semak: 150 mL 70% + 450 mL 10% = 600 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 8.3 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

16·52 = 832 unit/h

Kepekatan

25 000/250 = 100 unit/mL

Kadar pam

R = 832/100 = 8.32 ≈ 8.3 mL/h

Jawapan

R = 8.3 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 11.3 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

31·1600 = 49600 mcg/h
49600/60 = 826.7 mcg/min

Per kilogram

D = 826.7/73 = 11.32 ≈ 11.3 mcg/kg/min

Jawapan

D = 11.3 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: D · Mengikat subunit ribosom 50S untuk merencat sintesis protein

Mengapa ini jawapannya

Makrolida mengikat subunit 50S ribosom bakteria dan menyekat sintesis protein. Fluorokuinolon merencat DNA gyrase dan beta-laktam dinding sel.

Jawapan

D · Mengikat subunit ribosom 50S untuk merencat sintesis protein
8.Farmakologi

Jawapan: C · Withhold the injection and get the infection assessed first

Mengapa ini jawapannya

TNF inhibitors increase the risk of serious infections and can mask their signs. Doses are usually withheld during an active infection until it has been assessed and treated.

Jawapan

C · Withhold the injection and get the infection assessed first

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics