Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg58 kg · S = 0.92 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 58 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan phenytoin sodium untuk mencapai paras phenytoin sebanyak 20 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg dan faktor garamnya S = 0.92. Cari dos pemuat LD bagi phenytoin sodium dalam mg.

58 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 3.5 h. Sasarannya ialah puncak 6 mg/L dan palung 1 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

t½ = 3.5 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.84 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.84 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 4.8 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 720 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1000 mg4.8 mL + 0.2 mL720 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 71 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 71 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

60 unit/kg71 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h78 kg2 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 2 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 78 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL2 mcg/kg/min78 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Why is aspirin avoided in children and teenagers with viral illnesses such as flu or chickenpox?

  1. AIt stops the vaccine from working
  2. BIt is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain
  3. CIt causes severe, permanent hearing loss in young children
  4. DIt causes grey baby syndrome
8.FarmakologiSukar

A patient taking co-trimoxazole develops fever, a spreading blistering rash and painful mouth sores. What is the most likely diagnosis?

  1. AA mild rash that will settle; continue the drug and give moisturiser
  2. BStevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care
  3. CSunburn caused by the drug; advise sunscreen only
  4. DOral thrush; start an antifungal and continue the antibiotic

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 882.6 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.7·58 = 40.6 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 40.6·20 = 812 mg

Dos pemuat

LD = 812/(0.92·1) = 882.6 mg

Jawapan

LD = 882.6 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 9 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/3.5 = 0.198 h⁻¹

Sela dos

τ = ln(6/1)/0.198 = 1.792/0.198 = 9.047 ≈ 9 h

Jawapan

τ = 9 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.84 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.84/1 = 0.84 mL

Jawapan

V = 0.84 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.8 + 0.2 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Isi padu

V = 720/200 = 3.6 mL

Jawapan

V = 3.6 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.85 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·71 = 4 260 unit

Isi padu

V = 4260/5000 = 0.852 ≈ 0.85 mL

Jawapan

V = 0.85 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 5.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

2·78 = 156 mcg/min
156·60 = 9360 mcg/h

Kadar pam

R = 9360/1600 = 5.85 ≈ 5.9 mL/h

Jawapan

R = 5.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: B · It is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain

Mengapa ini jawapannya

Aspirin given during viral infections in young people is associated with Reye's syndrome, causing acute encephalopathy and liver failure. Paracetamol or ibuprofen is used for fever instead.

Jawapan

B · It is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain
8.Farmakologi

Jawapan: B · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

Mengapa ini jawapannya

Stevens–Johnson syndrome is a severe drug reaction with skin blistering and mucosal involvement. Sulfonamides are a common cause, and the drug must be stopped immediately.

Jawapan

B · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics