Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LLD = ? mcg80 kg · S = 1 · F = 0.7

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 80 kg akan diberi dos pemuat digoxin tablet untuk mencapai paras 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet itu mempunyai bioketersediaan F = 0.7. Cari jumlah dos pemuat oral LD dalam mcg.

80 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.5 L/kg9 → 15 mg/LLD = ? mg50 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 50 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 9 mg/L; sasarannya ialah 15 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

50 kgVd = 0.5 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0.8
LD = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.4 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.4 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%30 g+0%bes? g10%zinc oxide

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 30 g salap zinc oxide 20%. Berapa gram m bes salap biasa (0%) yang mesti anda tambah untuk membuat salap 10%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

30 g · 20%0%10%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 78 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 78 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

60 unit/kg78 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h54 kg2 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 2 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 54 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL2 mcg/kg/min54 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Which technique is correct when giving subcutaneous enoxaparin from a prefilled syringe?

  1. AExpel the air bubble from the syringe first, then inject into the deltoid muscle
  2. BMassage the site well for one minute after the injection
  3. CInject into a vein on the back of the hand
  4. DInject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
8.FarmakologiSukar

Sesetengah reseptor menunjukkan aktiviti walaupun tanpa agonis. Bagaimanakah agonis songsang berbeza daripada antagonis neutral pada reseptor sedemikian?

  1. AIa meningkatkan aktiviti melebihi paras asas
  2. BIa memusnahkan reseptor secara kekal
  3. CIa tiada kesan apabila diberi sendirian
  4. DIa mengurangkan aktiviti di bawah paras asas

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 640 mcg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 7·80 = 560 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 560·0.8 = 448 mcg

Dos pemuat

LD = 448/(1·0.7) = 640 mcg

Jawapan

LD = 640 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 187.5 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·50 = 25 L

Kenaikan yang diperlukan

15 − 9 = 6 mg/L

Dos pemuat

LD = 25·6/(0.8·1) = 187.5 mg

Jawapan

LD = 187.5 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 4 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.4/0.1 = 4 mL

Jawapan

V = 4 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 30 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 10 − 0 = 10 bahagian
0%: 20 − 10 = 10 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 30·10/10 = 30 g

Jawapan

m = 30 g

Semak: 30 g + 30 g = 60 g salap 10%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.94 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·78 = 4 680 unit

Isi padu

V = 4680/5000 = 0.936 ≈ 0.94 mL

Jawapan

V = 0.94 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 4.1 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

2·54 = 108 mcg/min
108·60 = 6480 mcg/h

Kadar pam

R = 6480/1600 = 4.05 ≈ 4.1 mL/h

Jawapan

R = 4.1 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards

Mengapa ini jawapannya

Enoxaparin is given deep subcutaneously, usually in the abdomen at least 5 cm from the umbilicus. The air bubble in the prefilled syringe is not expelled, and rubbing the site increases bruising.

Jawapan

D · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
8.Farmakologi

Jawapan: D · Ia mengurangkan aktiviti di bawah paras asas

Mengapa ini jawapannya

Antagonis neutral hanya menyekat agonis dan membiarkan aktiviti asas tidak berubah. Agonis songsang menstabilkan keadaan reseptor tidak aktif, maka aktiviti konstitutif jatuh di bawah paras asas.

Jawapan

D · Ia mengurangkan aktiviti di bawah paras asas

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics