Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L4 h3.5 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 8 mg/L pada 1 h dan 3.5 mg/L pada 4 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 3.5 mg/L (4 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat tobramycin seorang pesakit ialah 2 h. Sasarannya ialah puncak 7 mg/L dan palung 1 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

t½ = 2 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.68 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.68 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 1.7 mL diluen, dan serbuk menambah 0.8 mL isi padu. Preskripsi ialah 1440 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

2000 mg1.7 mL + 0.8 mL1440 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
250 unit250 mLinsulin biasa7.5 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 250 unit insulin biasa dalam 250 mL berjalan pada 7.5 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

250 unit/250 mL7.5 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine? mL/h81 kg2 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 400 dopamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 2 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 81 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL2 mcg/kg/min81 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Why is hypovolaemia corrected with IV fluids before or while starting a vasopressor?

  1. AVasopressors cause the patient to retain too much fluid
  2. BVasopressors only work when they are diluted in large fluid volumes
  3. CFluids stop the vasopressor causing a fever
  4. DVasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
8.FarmakologiSukar

A patient receiving a phenylephrine infusion has a rise in blood pressure and a fall in heart rate. What is the best explanation?

  1. AThe fall in heart rate shows phenylephrine toxicity of the AV node
  2. BAlpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
  3. CPhenylephrine directly blocks beta-1 receptors in the heart's conduction system
  4. DPhenylephrine stimulates muscarinic receptors

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 2.515 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(8/3.5)/3 = 0.8267/3 = 0.2756 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.2756 = 2.515 h

Jawapan

t½ = 2.515 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 5.6 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹

Sela dos

τ = ln(7/1)/0.3466 = 1.946/0.3466 = 5.615 ≈ 5.6 h

Jawapan

τ = 5.6 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 6.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.68/0.1 = 6.8 mL

Jawapan

V = 6.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

1.7 + 0.8 = 2.5 mL
C = 2000/2.5 = 800 mg/mL

Isi padu

V = 1440/800 = 1.8 mL

Jawapan

V = 1.8 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 7.5 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250/250 = 1 unit/mL

Unit sejam

D = 7.5·1 = 7.5 unit/h

Jawapan

D = 7.5 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 6.1 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

2·81 = 162 mcg/min
162·60 = 9720 mcg/h

Kadar pam

R = 9720/1600 = 6.075 ≈ 6.1 mL/h

Jawapan

R = 6.1 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · Vasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled

Mengapa ini jawapannya

Vasoconstriction without adequate volume reduces organ blood flow and can cause ischaemia. Fluid resuscitation restores preload, and vasopressors are then used for persistent hypotension.

Jawapan

D · Vasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
8.Farmakologi

Jawapan: B · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia

Mengapa ini jawapannya

Phenylephrine is a pure alpha-1 agonist with little direct cardiac action. The higher blood pressure activates baroreceptors, which increase vagal tone and slow the heart.

Jawapan

B · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics