Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)2 h10 mg/L8 h2.5 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 10 mg/L pada 2 h dan 2.5 mg/L pada 8 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 2.5 mg/L (8 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 3 h. Sasarannya ialah puncak 7 mg/L dan palung 1 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

t½ = 3 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
ceftriaxone 1 gTambah 9.6 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.4 mL.500 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ceftriaxone mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 9.6 mL air steril; serbuk menambah 0.4 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 500 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

1000 mg9.6 mL+0.4 mL500 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 4.6 mL diluen, dan serbuk menambah 0.4 mL isi padu. Preskripsi ialah 800 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

2000 mg4.6 mL + 0.4 mL800 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 67 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 67 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

60 unit/kg67 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h69 kg15 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 69 kg mempunyai arahan nitroglycerin pada 15 mcg/min. Beg mengandungi 50 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

50 mg/250 mL15 mcg/min69 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Which assessment is most important during IV mannitol therapy?

  1. AUrine output, electrolytes and signs of fluid overload
  2. BPlatelet count and signs of bleeding
  3. CLiver enzymes and signs of jaundice
  4. DBlood glucose before meals and signs of hypoglycaemia
8.FarmakologiSukar

A patient on methadone is also prescribed diazepam for anxiety. What is the main safety concern?

  1. AMethadone causes diazepam to be excreted very quickly
  2. BDiazepam blocks the effect of methadone completely
  3. CSevere hypertension from the combination
  4. DAdditive sedation and respiratory depression

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 3 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(10/2.5)/6 = 1.386/6 = 0.231 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.231 = 3 h

Jawapan

t½ = 3 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 8.4 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

Sela dos

τ = ln(7/1)/0.231 = 1.946/0.231 = 8.422 ≈ 8.4 h

Jawapan

τ = 8.4 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 5 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

9.6 + 0.4 = 10 mL

Kepekatan

1000/10 = 100 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 500/100 = 5 mL

Jawapan

V = 5 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 2 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.6 + 0.4 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

Isi padu

V = 800/400 = 2 mL

Jawapan

V = 2 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.8 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·67 = 4 020 unit

Isi padu

V = 4020/5000 = 0.804 ≈ 0.8 mL

Jawapan

V = 0.8 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 4.5 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

50 000/250 = 200 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

15·60 = 900 mcg/h

Kadar pam

R = 900/200 = 4.5 mL/h

Jawapan

R = 4.5 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Urine output, electrolytes and signs of fluid overload

Mengapa ini jawapannya

Mannitol draws fluid into the circulation before it is excreted, which can cause heart failure and pulmonary oedema. The large diuresis can cause dehydration and electrolyte imbalance, so output and electrolytes are monitored.

Jawapan

A · Urine output, electrolytes and signs of fluid overload
8.Farmakologi

Jawapan: D · Additive sedation and respiratory depression

Mengapa ini jawapannya

Combining opioids with benzodiazepines greatly increases the risk of sedation, respiratory depression and death. If both are needed, the lowest doses are used and the patient is monitored closely.

Jawapan

D · Additive sedation and respiratory depression

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics