Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 130 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 7 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2 h. Cari isi padu taburan Vd.

D = 130 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinikalSukar
61 kg41 · wanitaSCr 1.7 mg/dLfe​ = 0.6D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 41 tahun seberat 61 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.7 mg/dL (150 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos ciprofloxacin yang lazim ialah 500 mg untuk klirens kreatinina 120 mL/min, dan pecahan fe = 0.6 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.

41 tahun61 kgwanitaSCr = 1.7 mg/dL500 mgfe = 0.6CrCl biasa 120 mL/min
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.36 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.36 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%20 g+0%bes? g10%zinc oxide

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 20 g salap zinc oxide 20%. Berapa gram m bes salap biasa (0%) yang mesti anda tambah untuk membuat salap 10%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

20 g · 20%0%10%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 68 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 68 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

60 unit/kg68 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h68 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 10 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 68 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL10 mcg/kg/min68 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Sumatriptan is contraindicated in which patient?

  1. AA patient with iron deficiency anaemia
  2. BA patient with a recent ankle sprain
  3. CA patient with coronary artery disease
  4. DA patient with mild asthma
8.FarmakologiSukar

Mengapakah piridoksin (vitamin B6) sering diberi bersama isoniazid untuk tuberkulosis?

  1. AUntuk mencegah neuropati periferi
  2. BUntuk mencegah kerosakan hati akibat isoniazid
  3. CUntuk meningkatkan penyerapan isoniazid
  4. DUntuk mengurangkan rintangan bakteria

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Vd = 18.57 L

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 130/7 = 18.57 L

Jawapan

Vd = 18.57 L
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 305 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 41)·61/(72·1.7)·0.85 = 41.94 mL/min

Pecahan dos (Dettli)

Q = 1 − 0.6·(1 − 41.94/120) = 0.6097

Dos terlaras

D = 0.6097·500 = 304.8 ≈ 305 mg

Jawapan

D = 305 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.36/0.1 = 3.6 mL

Jawapan

V = 3.6 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 20 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 10 − 0 = 10 bahagian
0%: 20 − 10 = 10 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 20·10/10 = 20 g

Jawapan

m = 20 g

Semak: 20 g + 20 g = 40 g salap 10%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.82 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·68 = 4 080 unit

Isi padu

V = 4080/5000 = 0.816 ≈ 0.82 mL

Jawapan

V = 0.82 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 20.4 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

10·68 = 680 mcg/min
680·60 = 40800 mcg/h

Kadar pam

R = 40800/2000 = 20.4 mL/h

Jawapan

R = 20.4 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · A patient with coronary artery disease

Mengapa ini jawapannya

Triptans can constrict coronary arteries and cause angina or myocardial infarction. They are avoided in coronary disease, uncontrolled hypertension and previous stroke.

Jawapan

C · A patient with coronary artery disease
8.Farmakologi

Jawapan: A · Untuk mencegah neuropati periferi

Mengapa ini jawapannya

Isoniazid menyebabkan kekurangan piridoksin, yang boleh membawa kepada neuropati periferi. Risikonya lebih besar pada asetilator perlahan, pesakit kurang zat makanan dan orang yang menghidap diabetes atau ketagihan alkohol.

Jawapan

A · Untuk mencegah neuropati periferi

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics