Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0.045 L/kg/h90 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 90 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.045 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 12 mg/L?

90 kgCL = 0.045 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?400 mg · q8hCL = 0.035 L/kg/h60 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 60 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 8 h. Klirens teofilin ialah 0.035 L/kg/h. Setiap dos ialah 400 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 0.035 L/kg/hτ = 8 hS = 0.8F = 160 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.66 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.66 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%chlorhexidine+0%air? mL4%500 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 500 mL chlorhexidine 4% daripada stok 20% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

20%0%4%500 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
12 500 unit250 mLheparin? mL/h54 kg12 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 12 500 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 12 unit/kg/j untuk pesakit berberat 54 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

12 500 unit/250 mL12 unit/kg/h54 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
250 mg250 mLdobutamine16 mL/h99 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 250 mg dalam 250 mL berjalan pada 16 mL/j. Pesakit berberat 99 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 mg/250 mL16 mL/h99 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Which rule applies when giving phenytoin intravenously?

  1. AMix or flush it only with normal saline and give it slowly
  2. BGive it in the same line as other drugs without flushing
  3. CMix it with glucose 5% to prevent low blood sugar
  4. DGive it as a rapid push to stop seizures faster
8.FarmakologiSukar

A patient with diabetic ketoacidosis is about to start an IV insulin infusion. Serum potassium is 3.1 mmol/L (mEq/L). Why is this a concern?

  1. ALow potassium makes insulin ineffective, so a higher dose is needed
  2. BInsulin raises potassium further and can cause cardiac arrest, so the infusion is given faster
  3. CPotassium has no link with insulin, so the infusion is started as planned
  4. DInsulin moves potassium into cells, so the level can fall dangerously low

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 48.6 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.045·90 = 4.05 L/h

Kadar infusi

R = 4.05·12 = 48.6 mg/h

Jawapan

R = 48.6 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 19.05 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.035·60 = 2.1 L/h

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·400/(2.1·8) = 19.05 mg/L

Jawapan

Css,avg = 19.05 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 6.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.66/0.1 = 6.6 mL

Jawapan

V = 6.6 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 400 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 4 − 0 = 4 bahagian
0%: 20 − 4 = 16 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Air

V = 500·16/20 = 400 mL

Jawapan

V = 400 mL

Semak: 100 mL larutan 20% mengandungi 20 g ubat, iaitu 4% daripada 500 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 13 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

12·54 = 648 unit/h

Kepekatan

12 500/250 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 648/50 = 12.96 ≈ 13 mL/h

Jawapan

R = 13 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 2.7 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogram seminit

16·1000 = 16000 mcg/h
16000/60 = 266.7 mcg/min

Per kilogram

D = 266.7/99 = 2.694 ≈ 2.7 mcg/kg/min

Jawapan

D = 2.7 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: A · Mix or flush it only with normal saline and give it slowly

Mengapa ini jawapannya

Phenytoin precipitates in glucose solutions, so only normal saline is used. Rapid infusion can cause hypotension and arrhythmias, so the rate is limited and the patient is monitored.

Jawapan

A · Mix or flush it only with normal saline and give it slowly
8.Farmakologi

Jawapan: D · Insulin moves potassium into cells, so the level can fall dangerously low

Mengapa ini jawapannya

Insulin drives potassium into cells, so a low starting level can become life-threatening hypokalaemia with arrhythmias. Potassium is replaced and monitored closely; the 2024 international consensus (ADA and others) delays insulin until potassium is above 3.5 mmol/L, while UK JBDS guidance adds potassium to the fluids and asks for senior review.

Jawapan

D · Insulin moves potassium into cells, so the level can fall dangerously low

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics