Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 52 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (aminophylline), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (theophylline) 10 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg, a współczynnik soli S = 0,8. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (aminophylline) w mg.
52 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (vancomycin) rozpoczęto bez dawki nasycającej. Okres półtrwania u tego pacjenta wynosi 6 h. Po jakim czasie t osiąga się 75% stężenia w stanie stacjonarnym?
t½ = 6 h75% Css
t = h
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka penicyliny G zawiera 5 000 000 jednostek. Jej etykieta ćwiczeniowa podaje trzy moce (patrz tabela). Dodajesz 3,2 mL rozpuszczalnika. Zlecona dawka to 600 000 jednostek. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
3,2 mL → 1 000 000 szt./mL600 000 szt.
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 1000 mg proszku. Dodajesz 4,4 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,6 mL objętości. Zlecona dawka to 840 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
1000 mg4,4 mL + 0,6 mL840 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera 25 000 jednostek heparyny w 250 mL. Zlecenie to 12 jednostek/kg/h dla pacjenta o masie ciała 61 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
25 000 szt./250 mL12 szt./kg/h61 kg
R = mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dobutamine 500 mg w 250 mL. Zlecenie to 12,5 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 100 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
DCzęsto powoduje niedokrwistość z niedoboru żelaza
8.FarmakologiaTrudny
A patient develops a dry cough on an ACE inhibitor and is switched to losartan. Why is losartan less likely to cause cough?
AIt also acts as a bronchodilator
BIt blocks histamine receptors in the airways
CIt does not block the breakdown of bradykinin
DIt is excreted faster by the kidney
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 325 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·52 = 26 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 26·10 = 260 mg
Dawka nasycająca
LD = 260/(0,8·1) = 325 mg
Odpowiedź
LD = 325 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t = 12 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Czas do osiągnięcia podanego ułamka stanu stacjonarnego
t = −ln(1 − 0,75)/0,1155 = 1,386/0,1155 = 12 h
Odpowiedź
t = 12 h
To jest 2 okresów półtrwania.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,6 mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie z etykiety
3,2 mL → 1 000 000 szt./mL
Objętość do podania
V = 600 000/1 000 000 = 0,6 mL
Odpowiedź
V = 0,6 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 4,2 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Objętość
V = 840/200 = 4,2 mL
Odpowiedź
V = 4,2 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 7,3 mL/h
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Jednostki na godzinę
12·61 = 732 szt./h
Stężenie
25 000/250 = 100 szt./mL
Szybkość pompy
R = 732/100 = 7,32 ≈ 7,3 mL/h
Odpowiedź
R = 7,3 mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 37,5 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
12,5·100 = 1250 mcg/min
1250·60 = 75000 mcg/h
Szybkość pompy
R = 75000/2000 = 37,5 mL/h
Odpowiedź
R = 37,5 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: C · Może wywołać agranulocytozę
Dlaczego to jest odpowiedź
Klozapina może wywołać ciężką neutropenię (agranulocytozę). Regularna kontrola liczby krwinek białych i neutrofilów pozwala przerwać leczenie, zanim dojdzie do zagrażającego życiu zakażenia.
Odpowiedź
C · Może wywołać agranulocytozę
8.Farmakologia
Odpowiedź: C · It does not block the breakdown of bradykinin
Dlaczego to jest odpowiedź
ACE (kininase II) breaks down bradykinin, so ACE inhibitors raise bradykinin, which can cause cough and angioedema. ARBs block the angiotensin II receptor without affecting bradykinin breakdown.