Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (gentamicin) stężenie wynosi 6 mg/L po 1 h i 1,5 mg/L po 5 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz okres półtrwania t½.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1,5 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Osoba w wieku 52 lat (płeć: mężczyzna) waży 55 kg i ma stężenie kreatyniny w surowicy 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Oszacuj klirens kreatyniny według Cockcrofta–Gaulta: CrCl (mL/min) = (140 − wiek) × masa ciała (kg)/(72 × SCr w mg/dL), × 0,85 u kobiet. Zwykły schemat leku (gentamicin) to 80 mg co 8 h przy klirensie kreatyniny 100 mL/min. Przy zachowaniu dawki odstęp wydłuża się proporcjonalnie do spadku klirensu. Oblicz nowy odstęp między dawkami τ. Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera ampicillin 500 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 1,8 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,2 mL. Jakie jest stężenie C w mg/mL po rekonstytucji?
500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 1000 mg proszku. Dodajesz 9,5 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,5 mL objętości. Zlecona dawka to 140 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
1000 mg9,5 mL + 0,5 mL140 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew 100 jednostek insuliny krótkodziałającej w 100 mL płynie z prędkością 3 mL/h. Ile jednostek na godzinę D otrzymuje pacjent?
100 szt./100 mL3 mL/h
D = szt./h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dopamine 400 mg w 250 mL. Zlecenie to 12 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 69 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
400 mg/250 mL12 mcg/kg/min69 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
A patient uses a salbutamol (albuterol) inhaler and a corticosteroid inhaler at the same time of day. Which order is usually taught?
AUse the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
BUse the steroid first, then the salbutamol right after without any gap
CUse both in the same breath to save time
DThe order does not matter and no waiting is needed
8.FarmakologiaTrudny
A patient on methadone is also prescribed diazepam for anxiety. What is the main safety concern?
ADiazepam blocks the effect of methadone completely
BAdditive sedation and respiratory depression
CMethadone causes diazepam to be excreted very quickly
DSevere hypertension from the combination
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t½ = 2 h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(6/1,5)/4 = 1,386/4 = 0,3466 h⁻¹
Okres połowicznego rozpadu
t½ = 0,693/0,3466 = 2 h
Odpowiedź
t½ = 2 h
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: τ = 32,1 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens kreatyniny (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 52)·55/(72·2,7) = 24,9 mL/min
Nowy odstęp
τ = 8·100/24,9 = 32,13 ≈ 32,1 h
Odpowiedź
τ = 32,1 h
W praktyce odstęp zaokrągla się do wygodnej wartości, takiej jak 12, 24, 36 lub 48 h.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: C = 250 mg/mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
1,8 + 0,2 = 2 mL
Stężenie
C = 500/2 = 250 mg/mL
Odpowiedź
C = 250 mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 1,4 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Objętość
V = 140/100 = 1,4 mL
Odpowiedź
V = 1,4 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: D = 3 szt./h
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
100/100 = 1 szt./mL
Jednostki na godzinę
D = 3·1 = 3 szt./h
Odpowiedź
D = 3 szt./h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 31,1 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
12·69 = 828 mcg/min
828·60 = 49680 mcg/h
Szybkość pompy
R = 49680/1600 = 31,05 ≈ 31,1 mL/h
Odpowiedź
R = 31,1 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: A · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
Dlaczego to jest odpowiedź
The bronchodilator opens the airways so that the inhaled steroid can reach further into the lungs. A short wait between the inhalers is usually advised.
Odpowiedź
A · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
8.Farmakologia
Odpowiedź: B · Additive sedation and respiratory depression
Dlaczego to jest odpowiedź
Combining opioids with benzodiazepines greatly increases the risk of sedation, respiratory depression and death. If both are needed, the lowest doses are used and the patient is monitored closely.