Farmakokinetyka kliniczna: zestaw na powtórkę

Wzory, najważniejsze kroki metod dla każdego tematu i 8 zadań do ćwiczenia, z pełnymi rozwiązaniami na końcu.

Nowe zadaniaWróć do przedmiotu

W oknie drukowania wybierz „Zapisz jako PDF”, aby zachować kopię na swoim urządzeniu.

1Wzory i metody

Farmakokinetyka kliniczna

Stała szybkości i okres półtrwania
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Rozpad pierwszego rzędu
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dwa stężenia
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Objętość i klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dawka nasycająca
LD = Vd·C/(S·F)
Szybkość podtrzymująca
R = CL·Css/(S·F)
Średni stan stacjonarny
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stan ustalony
1 − (1/2)ⁿ po n okresach półtrwania; ≈ 97% po 5
Wlew
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Odstęp i dawka na podstawie szczytu i wartości dolnej
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − wiek) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 u kobiet
Korekta dawki przy niewydolności nerek
dawka × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metoda

  1. Przelicz okres półtrwania na stałą szybkości: k = 0,693/t½.
  2. Zamień wartości na kg na wartości całkowite: Vd (L) = L/kg × masa ciała, CL (L/h) = L/kg/h × masa ciała.
  3. Wybierz zależność: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), szybkość podtrzymująca = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
  5. Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.

Obliczenia farmaceutyczne

Stężenie procentowe
% w/v = g na 100 mL
Ilość w roztworze
g = % × mL / 100
Stężenie wyrażone stosunkiem
1:X = 1 g w X mL; % = 100 / X
Rekonstytucja
objętość końcowa = rozpuszczalnik + objętość proszku
Stężenie
mg/mL = lek w fiolce / objętość końcowa
Metoda krzyżowa (aligacja)
części H = T − L, części L = H − T
Woda lub baza
0%

Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Dawka dobowa
mg/dobę = mg/kg/dobę × masa ciała (kg)
Liczba dawek na dobę
liczba = 24 h / odstęp między dawkami (h)
Funty na kilogramy
kg = lb / 2,2
Stężenie wlewu
jednostki/mL = jednostki w worku / objętość worka
Szybkość pompy
mL/h = dawka na godzinę / stężenie
Wlew miareczkowany
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dawka z prędkości pompy
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Jednostki
1 mg = 1000 mcg

2Zadania do ćwiczenia

1.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 850 mL/min

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Klirens lidokainy u pacjenta wynosi 850 mL/min. Jaka szybkość wlewu R w mg/min utrzymuje stężenie w stanie stacjonarnym na poziomie 3 mg/L?

CL = 850 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h52 kg · S = 1 · F = 1

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 52 kg przyjmuje doustnie teofilinę (F = 1) co 8 h. Klirens wynosi 0,045 L/kg/h. Jaka dawka D w mg daje średnie stężenie w stanie stacjonarnym 12 mg/L?

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 152 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
cefazolin 1 gDodaj 4,5 mL wody do wstrzykiwań.Objętość proszku: 0,5 mL.? mg/mL

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera cefazolin 1000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 4,5 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,5 mL. Jakie jest stężenie C w mg/mL po rekonstytucji?

1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
70%dextrose? mL+10%dextrose40%450 mL

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Musisz przygotować 450 mL 40% roztworu dextrose, mieszając roztwory dextrose o stężeniach 70% i 10%. Ile mL V roztworu 70% potrzebujesz? Zaokrąglij do pełnych mL.

70%10%40%450 mL
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
100 szt.100 mLinsulina krótkodziałająca10 mL/h? szt./h

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew 100 jednostek insuliny krótkodziałającej w 100 mL płynie z prędkością 10 mL/h. Ile jednostek na godzinę D otrzymuje pacjent?

100 szt./100 mL10 mL/h
D = szt./h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
250 mg250 mLdobutamine7 mL/h53 kg? mcg/kg/min

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew dobutamine zawierający 250 mg w 250 mL płynie z prędkością 7 mL/h. Pacjent waży 53 kg. Jaką dawkę D w mcg/kg/min otrzymuje pacjent? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.

250 mg/250 mL7 mL/h53 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiaŚredni

Digoxin 0,25 mg is ordered. The tablets available are 0,125 mg. How many tablets should be given?

  1. A4 tablets
  2. B2 tablets
  3. C0,5 tablet
  4. D1 tablet
8.FarmakologiaTrudny

A patient with latent tuberculosis feels well and is not infectious. Why is treatment such as isoniazid still offered?

  1. ATo cure an active lung infection
  2. BTo stop the patient spreading TB at the moment
  3. CTo prevent progression to active TB later
  4. DTo produce a negative skin test quickly

3Roztwory

1.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: R = 2,55 mg/min

Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Klirens w L/min

850 mL/min = 0,85 L/min

Szybkość wlewu

R = 0,85·3 = 2,55 mg/min

Odpowiedź

R = 2,55 mg/min
2.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: D = 224,6 mg

Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Klirens

CL = 0,045·52 = 2,34 L/h

Dawka

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,34·8/(1·1) = 224,6 mg

Odpowiedź

D = 224,6 mg
3.Obliczenia farmaceutyczne

Odpowiedź: C = 200 mg/mL

Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Objętość końcowa

4,5 + 0,5 = 5 mL

Stężenie

C = 1000/5 = 200 mg/mL

Odpowiedź

C = 200 mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczne

Odpowiedź: V = 225 mL

Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Części w metodzie krzyżowej

70%: 40 − 10 = 30 części
10%: 70 − 40 = 30 części
razem: 60 części

Podziel objętość

V = 450·30/60 = 225 mL

Odpowiedź

V = 225 mL

Sprawdzenie: 225 mL roztworu 70% + 225 mL roztworu 10% = 450 mL.

5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Odpowiedź: D = 10 szt./h

Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Stężenie

100/100 = 1 szt./mL

Jednostki na godzinę

D = 10·1 = 10 szt./h

Odpowiedź

D = 10 szt./h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Odpowiedź: D = 2,2 mcg/kg/min

Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Stężenie

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogramy na minutę

7·1000 = 7000 mcg/h
7000/60 = 116,7 mcg/min

Na kilogram

D = 116,7/53 = 2,201 ≈ 2,2 mcg/kg/min

Odpowiedź

D = 2,2 mcg/kg/min
7.Farmakologia

Odpowiedź: B · 2 tablets

Dlaczego to jest odpowiedź

0,25 mg ÷ 0,125 mg = 2 tablets. Doses that need more than a few tablets or unusual fractions should be double-checked.

Odpowiedź

B · 2 tablets
8.Farmakologia

Odpowiedź: C · To prevent progression to active TB later

Dlaczego to jest odpowiedź

People with latent TB carry dormant bacteria that can reactivate, especially if immunity weakens. Treatment reduces the risk of active disease, which would be infectious.

Odpowiedź

C · To prevent progression to active TB later

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics