Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 99 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (aminophylline), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (theophylline) 12 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg, a współczynnik soli S = 0,8. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (aminophylline) w mg.
99 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Okres półtrwania leku (tobramycin) u pacjenta wynosi 2,5 h. Cel to szczyt 7 mg/L i wartość dolna 0,5 mg/L. Zakładając szybkie dawki dożylne i eliminację pierwszego rzędu, jaki odstęp między dawkami τ pozwala, aby stężenie spadło od szczytu do wartości dolnej? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
t½ = 2,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka penicyliny G zawiera 5 000 000 jednostek. Jej etykieta ćwiczeniowa podaje trzy moce (patrz tabela). Dodajesz 8,2 mL rozpuszczalnika. Zlecona dawka to 750 000 jednostek. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
8,2 mL → 500 000 szt./mL750 000 szt.
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Musisz przygotować 1500 mL 20% roztworu dextrose, mieszając roztwory dextrose o stężeniach 50% i 10%. Ile mL V roztworu 10% potrzebujesz? Zaokrąglij do pełnych mL.
50%10%20%1500 mL
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 60 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 53 kg. Fiolka zawiera 1 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
60 szt./kg53 kg1 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dopamine 400 mg w 250 mL. Zlecenie to 15 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 67 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
400 mg/250 mL15 mcg/kg/min67 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
Makrolidy, takie jak klarytromycyna, działają przez:
ABlokowanie syntezy kwasu foliowego
BHamowanie gyrazy DNA
CHamowanie syntezy ściany komórkowej
DWiązanie podjednostki 50S rybosomu i hamowanie syntezy białek
8.FarmakologiaTrudny
A patient on rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol develops a painful swollen big toe. Which drug is most likely responsible?
AIsoniazid
BRifampicin
CPyrazinamide
DEthambutol
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 742,5 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·99 = 49,5 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 49,5·12 = 594 mg
Dawka nasycająca
LD = 594/(0,8·1) = 742,5 mg
Odpowiedź
LD = 742,5 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: τ = 9,5 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Odstęp między dawkami
τ = ln(7/0,5)/0,2773 = 2,639/0,2773 = 9,518 ≈ 9,5 h
Odpowiedź
τ = 9,5 h
W praktyce odstęp zaokrągla się do wygodnej wartości, takiej jak 8, 12, 24 lub 36 h, i ponownie sprawdza stężenia.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 1,5 mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie z etykiety
8,2 mL → 500 000 szt./mL
Objętość do podania
V = 750 000/500 000 = 1,5 mL
Odpowiedź
V = 1,5 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 1125 mL
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
50%: 20 − 10 = 10 części
10%: 50 − 20 = 30 części
razem: 40 części
Podziel objętość
V = 1500·30/40 = 1125 mL
Odpowiedź
V = 1125 mL
Sprawdzenie: 375 mL roztworu 50% + 1125 mL roztworu 10% = 1500 mL.
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 3,2 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
60·53 = 3 180 szt.
Objętość
V = 3180/1000 = 3,18 ≈ 3,2 mL
Odpowiedź
V = 3,2 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 37,7 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
15·67 = 1005 mcg/min
1005·60 = 60300 mcg/h
Szybkość pompy
R = 60300/1600 = 37,69 ≈ 37,7 mL/h
Odpowiedź
R = 37,7 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: D · Wiązanie podjednostki 50S rybosomu i hamowanie syntezy białek
Dlaczego to jest odpowiedź
Makrolidy wiążą podjednostkę 50S rybosomu bakteryjnego i blokują syntezę białek. Fluorochinolony hamują gyrazę DNA, a beta-laktamy ścianę komórkową.
Odpowiedź
D · Wiązanie podjednostki 50S rybosomu i hamowanie syntezy białek
8.Farmakologia
Odpowiedź: C · Pyrazinamide
Dlaczego to jest odpowiedź
Pyrazinamide reduces uric acid excretion and can cause hyperuricaemia and gout. It is also hepatotoxic, like isoniazid and rifampicin.