Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 72 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (aminophylline), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (theophylline) 15 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg, a współczynnik soli S = 0,8. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (aminophylline) w mg.
72 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Osoba w wieku 73 lat (płeć: kobieta) waży 81 kg i ma stężenie kreatyniny w surowicy 3 mg/dL (265 µmol/L). Oszacuj klirens kreatyniny według Cockcrofta–Gaulta: CrCl (mL/min) = (140 − wiek) × masa ciała (kg)/(72 × SCr w mg/dL), × 0,85 u kobiet. Zwykła dawka leku (ciprofloxacin) wynosi 500 mg przy klirensie kreatyniny 120 mL/min, a ułamek fe = 0,6 leku jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Używając współczynnika dawki Dettliego Q = 1 − fe·(1 − CrCl/prawidłowy CrCl), oblicz skorygowaną dawkę D. Zaokrąglij do najbliższej liczby całkowitej.
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera oxacillin 2000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 11,5 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 1 mL. Zlecona dawka to 500 mg. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
2000 mg11,5 mL+1 mL500 mg
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Masz 60 g 5% maści coal tar. Ile gramów m 1% maści coal tar musisz dodać, aby otrzymać maść 3%? Zaokrąglij do pełnych gramów.
60 g · 5%1%3%
m = g
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 80 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 56 kg. Fiolka zawiera 1 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
80 szt./kg56 kg1 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dobutamine 250 mg w 250 mL. Zlecenie to 2,5 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 55 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min55 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
A transplant patient takes tacrolimus. Which monitoring is most important?
APeak expiratory flow
BBlood drug levels and kidney function
CSerum amylase
DThyroid function and bone density
8.FarmakologiaTrudny
U pacjenta po pierwszej dawce amoksycyliny wystąpiła reakcja anafilaktyczna. Jak klasyfikuje się to działanie niepożądane w powszechnym systemie A/B?
ATyp A, bo dawka była za duża
BTyp B, bo jest nieprzewidywalne i niezwiązane z normalnym działaniem leku
CTyp A, bo zależy od dawki i jest przewidywalne na podstawie farmakologii leku
DTyp B, bo występuje tylko po długotrwałym stosowaniu
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 675 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·72 = 36 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 36·15 = 540 mg
Dawka nasycająca
LD = 540/(0,8·1) = 675 mg
Odpowiedź
LD = 675 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 253 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens kreatyniny (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 73)·81/(72·3)·0,85 = 21,36 mL/min
Współczynnik dawki (Dettli)
Q = 1 − 0,6·(1 − 21,36/120) = 0,5068
Skorygowana dawka
D = 0,5068·500 = 253,4 ≈ 253 mg
Odpowiedź
D = 253 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości i porównuje z charakterystyką produktu.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 3,1 mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
11,5 + 1 = 12,5 mL
Stężenie
2000/12,5 = 160 mg/mL
Objętość do podania
V = 500/160 = 3,125 ≈ 3,1 mL
Odpowiedź
V = 3,1 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: m = 60 g
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
5%: 3 − 1 = 2 części
1%: 5 − 3 = 2 części
Przeskaluj do posiadanej ilości
m = 60·2/2 = 60 g
Odpowiedź
m = 60 g
Sprawdzenie: 60 g + 60 g = 120 g maści 3%.
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 4,5 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
80·56 = 4 480 szt.
Objętość
V = 4480/1000 = 4,48 ≈ 4,5 mL
Odpowiedź
V = 4,5 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 8,3 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
2,5·55 = 137,5 mcg/min
137,5·60 = 8250 mcg/h
Szybkość pompy
R = 8250/1000 = 8,25 ≈ 8,3 mL/h
Odpowiedź
R = 8,3 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: B · Blood drug levels and kidney function
Dlaczego to jest odpowiedź
Tacrolimus levels are kept in a target range to prevent rejection and toxicity. Kidney damage, hyperkalaemia, high glucose and tremor are adverse effects, and interacting drugs and grapefruit are avoided.
Odpowiedź
B · Blood drug levels and kidney function
8.Farmakologia
Odpowiedź: B · Typ B, bo jest nieprzewidywalne i niezwiązane z normalnym działaniem leku
Dlaczego to jest odpowiedź
Reakcje typu A (augmented) są przewidywalne na podstawie farmakologii leku i zależą od dawki. Reakcje typu B (bizarre), takie jak alergia o podłożu immunologicznym, nie zależą od dawki i trudno je przewidzieć.
Odpowiedź
B · Typ B, bo jest nieprzewidywalne i niezwiązane z normalnym działaniem leku