Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 96 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (phenytoin sodium), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (phenytoin) 20 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg, a współczynnik soli S = 0,92. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (phenytoin sodium) w mg.
96 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 82 kg przyjmuje doustnie teofilinę (F = 1) co 8 h. Klirens wynosi 0,03 L/kg/h. Jaka dawka D w mg daje średnie stężenie w stanie stacjonarnym 12 mg/L?
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera cefazolin 1000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 4,5 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,5 mL. Jakie jest stężenie C w mg/mL po rekonstytucji?
1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 1000 mg proszku. Dodajesz 1,6 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,4 mL objętości. Zlecona dawka to 800 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
1000 mg1,6 mL + 0,4 mL800 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 60 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 106 kg. Fiolka zawiera 1 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
60 szt./kg106 kg1 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dobutamine 500 mg w 250 mL. Zlecenie to 5 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 97 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
500 mg/250 mL5 mcg/kg/min97 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
W jaki sposób metformina głównie obniża glikemię?
AZastępuje brakującą insulinę
BZmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę
CBlokuje wchłanianie glukozy w nerce
DPobudza wydzielanie insuliny z trzustki
8.FarmakologiaTrudny
Before starting rituximab, patients are tested for hepatitis B. Why?
ARituximab is made from the hepatitis B virus
BRituximab is a vaccine against hepatitis B
CRituximab can reactivate hepatitis B and cause liver failure
DHepatitis B infection makes rituximab completely ineffective
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 1461 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·96 = 67,2 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 67,2·20 = 1344 mg
Dawka nasycająca
LD = 1344/(0,92·1) = 1461 mg
Odpowiedź
LD = 1461 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 236,2 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,03·82 = 2,46 L/h
Dawka
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,46·8/(1·1) = 236,2 mg
Odpowiedź
D = 236,2 mg
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: C = 200 mg/mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
4,5 + 0,5 = 5 mL
Stężenie
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Odpowiedź
C = 200 mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 1,6 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
1,6 + 0,4 = 2 mL
C = 1000/2 = 500 mg/mL
Objętość
V = 800/500 = 1,6 mL
Odpowiedź
V = 1,6 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 6,4 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
60·106 = 6 360 szt.
Objętość
V = 6360/1000 = 6,36 ≈ 6,4 mL
Odpowiedź
V = 6,4 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 14,6 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
5·97 = 485 mcg/min
485·60 = 29100 mcg/h
Szybkość pompy
R = 29100/2000 = 14,55 ≈ 14,6 mL/h
Odpowiedź
R = 14,6 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: B · Zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę
Dlaczego to jest odpowiedź
Metformina głównie zmniejsza glukoneogenezę wątrobową i poprawia wrażliwość na insulinę. Ponieważ nie pobudza wydzielania insuliny, stosowana w monoterapii rzadko powoduje hipoglikemię.
Odpowiedź
B · Zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę
8.Farmakologia
Odpowiedź: C · Rituximab can reactivate hepatitis B and cause liver failure
Dlaczego to jest odpowiedź
Rituximab destroys CD20-positive B cells, weakening control of latent hepatitis B. Reactivation can cause fulminant hepatitis, so carriers receive monitoring or antiviral prophylaxis.
Odpowiedź
C · Rituximab can reactivate hepatitis B and cause liver failure