Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

Novos exercíciosVoltar à disciplina

Na janela de impressão, escolha “Salvar como PDF” para guardar uma cópia no seu dispositivo.

1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h59 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 59 kg recebe uma infusão de teofilina. A depuração é de 0,05 L/kg/h. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 12 mg/L?

59 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe vancomicina IV a cada 12 h; a depuração da vancomicina é 5 L/h. Cada dose é de 750 mg de vancomycin. Encontre o nível médio de equilíbrio Css,avg.

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3.Cálculos farmacêuticosMédia
cefazolin 1 gAdicione 4,5 mL de água estéril.Volume do pó: 0,5 mL.? mg/mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém cefazolin 1000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 4,5 mL de água estéril; o pó acrescenta 0,5 mL ao volume. Qual é a concentração C em mg/mL após a reconstituição?

1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 1000 mg de pó. Você adiciona 9,4 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,6 mL de volume. A prescrição é de 80 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

1000 mg9,4 mL + 0,6 mL80 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
250 unidades250 mLinsulina regular5 mL/h? unidades/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de 250 unidades de insulina regular em 250 mL corre a 5 mL/h. Quantas unidades por hora D o paciente recebe?

250 unidades/250 mL5 mL/h
D = unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
250 mg250 mLdobutamine? mL/h79 kg7,5 mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém dobutamine 250 mg em 250 mL. A prescrição é 7,5 mcg/kg/min para um paciente que pesa 79 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.

250 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min79 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Como o paciente deve guardar os comprimidos sublinguais de trinitrato de glicerila (nitroglicerina)?

  1. AEm uma caixinha semanal de plástico junto com outros comprimidos
  2. BNo frasco original de vidro escuro, longe do calor, da luz e da umidade
  3. CNa geladeira, em um recipiente úmido e aberto, para mantê-los frescos
  4. DSoltos no bolso da camisa, perto do corpo, para acesso rápido
8.FarmacologiaDifícil

Uma gestante desenvolve trombose venosa profunda. Qual anticoagulante costuma ser preferido?

  1. AHeparina de baixo peso molecular, como a enoxaparina
  2. BApenas ácido acetilsalicílico
  3. CVarfarina
  4. DRivaroxabana, um inibidor oral direto do fator Xa

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 35,4 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,05·59 = 2,95 L/h

Velocidade de infusão

R = 2,95·12 = 35,4 mg/h

Resposta

R = 35,4 mg/h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: Css,avg = 12,5 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Nível médio de equilíbrio

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(5·12) = 12,5 mg/L

Resposta

Css,avg = 12,5 mg/L
3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: C = 200 mg/mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume final

4,5 + 0,5 = 5 mL

Concentração

C = 1000/5 = 200 mg/mL

Resposta

C = 200 mg/mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,8 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

9,4 + 0,6 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL

Volume

V = 80/100 = 0,8 mL

Resposta

V = 0,8 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 5 unidades/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

250/250 = 1 unidades/mL

Unidades por hora

D = 5·1 = 5 unidades/h

Resposta

D = 5 unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 35,6 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dose por minuto e por hora

7,5·79 = 592,5 mcg/min
592,5·60 = 35550 mcg/h

Débito da bomba

R = 35550/1000 = 35,55 ≈ 35,6 mL/h

Resposta

R = 35,6 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: B · No frasco original de vidro escuro, longe do calor, da luz e da umidade

Porque é esta a resposta

Os comprimidos de nitroglicerina perdem potência quando expostos à luz, ao calor, ao ar e à umidade. Eles são mantidos no recipiente escuro original, bem fechado, e os comprimidos vencidos são substituídos.

Resposta

B · No frasco original de vidro escuro, longe do calor, da luz e da umidade
8.Farmacologia

Resposta: A · Heparina de baixo peso molecular, como a enoxaparina

Porque é esta a resposta

As heparinas são moléculas grandes que não atravessam a placenta. A varfarina é teratogênica, e os anticoagulantes orais diretos não são recomendados na gestação.

Resposta

A · Heparina de baixo peso molecular, como a enoxaparina

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics