Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 230 mg de tobramycin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 9 mg/L e a meia-vida é de 2 h. Encontre o volume de distribuição Vd.

D = 230 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?400 mg · q8hCL = 0,04 L/kg/h80 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 80 kg toma aminofilina por via oral (S = 0,8, F = 1) a cada 8 h. A depuração da teofilina é 0,04 L/kg/h. Cada dose é de 400 mg de aminophylline. Encontre o nível médio de equilíbrio Css,avg.

CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 180 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L
3.Cálculos farmacêuticosMédia
ceftriaxone 1 gAdicione 9,6 mL de água estéril.Volume do pó: 0,4 mL.? mg/mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém ceftriaxone 1000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 9,6 mL de água estéril; o pó acrescenta 0,4 mL ao volume. Qual é a concentração C em mg/mL após a reconstituição?

1000 mg9,6 mL+0,4 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 1000 mg de pó. Você adiciona 9,8 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,2 mL de volume. A prescrição é de 440 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

1000 mg9,8 mL + 0,2 mL440 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
25 000 unidades250 mLheparin? mL/h107 kg12 unidades/kg/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém 25 000 unidades de heparina em 250 mL. A prescrição é 12 unidades/kg/h para um paciente que pesa 107 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.

25 000 unidades/250 mL12 unidades/kg/h107 kg
R = mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h82 kg20 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 82 kg tem prescrição de nitroglycerin a 20 mcg/min. A bolsa contém 50 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

50 mg/250 mL20 mcg/min82 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Um local de acesso IV está frio, inchado e pálido, e a infusão está correndo devagar. O que o enfermeiro deve fazer?

  1. AParar a infusão, retirar o cateter e elevar o membro
  2. BAumentar a velocidade de infusão para forçar a passagem e desobstruir
  3. CAplicar uma atadura apertada sobre o local
  4. DLavar o cateter com força usando soro fisiológico
8.FarmacologiaDifícil

Antes de iniciar o tratamento prolongado com bifosfonato, o paciente é orientado a fazer uma avaliação odontológica. Por quê?

  1. AOs bifosfonatos causam crescimento gengival intenso
  2. BEles estão associados à osteonecrose da mandíbula após cirurgia dentária
  3. COs bifosfonatos mancham os dentes de preto se tomados por muitos anos
  4. DOs bifosfonatos dissolvem o esmalte dos dentes em semanas

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: Vd = 25,56 L

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 230/9 = 25,56 L

Resposta

Vd = 25,56 L
2.Farmacocinética clínica

Resposta: Css,avg = 12,5 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,04·80 = 3,2 L/h

Nível médio de equilíbrio

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·400/(3,2·8) = 12,5 mg/L

Resposta

Css,avg = 12,5 mg/L
3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: C = 100 mg/mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume final

9,6 + 0,4 = 10 mL

Concentração

C = 1000/10 = 100 mg/mL

Resposta

C = 100 mg/mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 4,4 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL

Volume

V = 440/100 = 4,4 mL

Resposta

V = 4,4 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 12,8 mL/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades por hora

12·107 = 1 284 unidades/h

Concentração

25 000/250 = 100 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1284/100 = 12,84 ≈ 12,8 mL/h

Resposta

R = 12,8 mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 6 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

50 000/250 = 200 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

20·60 = 1200 mcg/h

Débito da bomba

R = 1200/200 = 6 mL/h

Resposta

R = 6 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: A · Parar a infusão, retirar o cateter e elevar o membro

Porque é esta a resposta

Esses sinais sugerem infiltração. A infusão é parada e o cateter retirado, o membro é elevado e um novo cateter é colocado em outro local; medicamentos vesicantes exigem o protocolo de extravasamento.

Resposta

A · Parar a infusão, retirar o cateter e elevar o membro
8.Farmacologia

Resposta: B · Eles estão associados à osteonecrose da mandíbula após cirurgia dentária

Porque é esta a resposta

A osteonecrose da mandíbula é um efeito adverso raro, mas grave, sobretudo após procedimentos dentários invasivos. Os problemas dentários são tratados antes do início, e mantém-se uma boa higiene oral.

Resposta

B · Eles estão associados à osteonecrose da mandíbula após cirurgia dentária

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