Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

Novos exercíciosVoltar à disciplina

Na janela de impressão, escolha “Salvar como PDF” para guardar uma cópia no seu dispositivo.

1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 4 L/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A vancomicina é administrada em infusão contínua a um paciente cuja depuração de vancomicina é 4 L/h. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 25 mg/L?

CL = 4 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​3 hC = ?

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline corre a 52,5 mg/h sem dose de ataque. A depuração do paciente é de 3,5 L/h e a meia-vida é de 9 h. Qual é o nível C após 3 h?

R = 52,5 mg/hCL = 3,5 L/ht½ = 9 ht = 3 h
C = mg/L
3.Cálculos farmacêuticosMédia
penicillin G 5 000 000 unidadesdiluente adicionadoconcentração18,2 mL250 000 unidades/mL8,2 mL500 000 unidades/mL3,2 mL1 000 000 unidades/mL2 000 000 unidades → ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco de penicilina G contém 5 000 000 unidades. Seu rótulo de prática traz três concentrações (veja a tabela). Você adiciona 3,2 mL de diluente. A dose prescrita é 2 000 000 unidades. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

3,2 mL → 1 000 000 unidades/mL2 000 000 unidades
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 500 mg de pó. Você adiciona 1,8 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,2 mL de volume. A prescrição é de 200 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

500 mg1,8 mL + 0,2 mL200 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
100 unidades100 mLinsulina regular10 mL/h? unidades/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de 100 unidades de insulina regular em 100 mL corre a 10 mL/h. Quantas unidades por hora D o paciente recebe?

100 unidades/100 mL10 mL/h
D = unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h61 kg4 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 61 kg tem prescrição de norepinephrine a 4 mcg/min. A bolsa contém 8 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

8 mg/250 mL4 mcg/min61 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Qual classe de anti-hipertensivos pode elevar a glicemia e o ácido úrico, às vezes desencadeando gota?

  1. ABloqueadores alfa-1
  2. BInibidores da ECA
  3. CBloqueadores dos receptores da angiotensina II
  4. DDiuréticos tiazídicos
8.FarmacologiaDifícil

Qual é o principal mecanismo de ação dos inibidores da bomba de prótons como o omeprazol?

  1. ANeutralização do ácido no estômago
  2. BBloqueio competitivo dos receptores H2 de histamina das células parietais
  3. CInibição irreversível da H⁺/K⁺-ATPase das células parietais
  4. DRevestimento da úlcera para protegê-la

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 100 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Velocidade de infusão

R = 4·25 = 100 mg/h

Resposta

R = 100 mg/h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: C = 3,094 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Nível de equilíbrio

Css = 52,5/3,5 = 15 mg/L

Constante de velocidade

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Nível após o tempo indicado

C = 15·(1 − e−0,07702·3) = 3,094 mg/L

Resposta

C = 3,094 mg/L
3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 2 mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração pelo rótulo

3,2 mL → 1 000 000 unidades/mL

Volume a administrar

V = 2 000 000/1 000 000 = 2 mL

Resposta

V = 2 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,8 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

1,8 + 0,2 = 2 mL
C = 500/2 = 250 mg/mL

Volume

V = 200/250 = 0,8 mL

Resposta

V = 0,8 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 10 unidades/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

100/100 = 1 unidades/mL

Unidades por hora

D = 10·1 = 10 unidades/h

Resposta

D = 10 unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 7,5 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

8 000/250 = 32 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

4·60 = 240 mcg/h

Débito da bomba

R = 240/32 = 7,5 mL/h

Resposta

R = 7,5 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: D · Diuréticos tiazídicos

Porque é esta a resposta

Os diuréticos tiazídicos reduzem a excreção de ácido úrico e podem piorar a tolerância à glicose. Eles também causam potássio e sódio baixos, por isso os eletrólitos são monitorados.

Resposta

D · Diuréticos tiazídicos
8.Farmacologia

Resposta: C · Inibição irreversível da H⁺/K⁺-ATPase das células parietais

Porque é esta a resposta

Os IBPs bloqueiam irreversivelmente a bomba de prótons, a última etapa da secreção ácida. Os bloqueadores H2 (como a famotidina) agem antes e são menos potentes; os antiácidos só neutralizam.

Resposta

C · Inibição irreversível da H⁺/K⁺-ATPase das células parietais

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics