Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

Novos exercíciosVoltar à disciplina

Na janela de impressão, escolha “Salvar como PDF” para guardar uma cópia no seu dispositivo.

1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg74 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 74 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de phenytoin sodium para atingir um nível phenytoin de 20 mg/L. O volume de distribuição é de 0,7 L/kg e o fator de sal é S = 0,92. Encontre a dose de ataque LD de phenytoin sodium em mg.

74 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,7 L/kg12 → 20 mg/LLD = ? mg62 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 62 kg tem um nível de phenytoin de 12 mg/L; a meta é 20 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), e o volume de distribuição é de 0,7 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

62 kgVd = 0,7 L/kgC = 12 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Cálculos farmacêuticosMédia
ceftriaxone 1 gAdicione 9,6 mL de água estéril.Volume do pó: 0,4 mL.250 mg → ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém ceftriaxone 1000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 9,6 mL de água estéril; o pó acrescenta 0,4 mL ao volume. A dose prescrita é 250 mg. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

1000 mg9,6 mL+0,4 mL250 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride13%100 mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você precisa preparar 100 mL de sodium chloride a 13% misturando sodium chloride a 23% e a 3%. De quantos mL V da solução a 23% você precisa? Arredonde para o mL inteiro mais próximo.

23%3%13%100 mL
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
25 000 unidades250 mLheparin? mL/h67 kg12 unidades/kg/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém 25 000 unidades de heparina em 250 mL. A prescrição é 12 unidades/kg/h para um paciente que pesa 67 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.

25 000 unidades/250 mL12 unidades/kg/h67 kg
R = mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
400 mg250 mLdopamine23 mL/h54 kg? mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de dopamine com 400 mg em 250 mL corre a 23 mL/h. O paciente pesa 54 kg. Que dose D em mcg/kg/min o paciente está recebendo? Arredonde para uma casa decimal.

400 mg/250 mL23 mL/h54 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMédia

Como o sucralfato ajuda a cicatrizar uma úlcera péptica?

  1. AEle forma uma camada protetora sobre o fundo da úlcera
  2. BEle neutraliza o ácido liberando bicarbonato
  3. CEle mata diretamente o Helicobacter pylori
  4. DEle bloqueia os receptores H2 de histamina no estômago
8.FarmacologiaDifícil

Por que a vincristina é rotulada como "somente para uso intravenoso – fatal se administrada por outras vias"?

  1. AA injeção intratecal acidental causa neurotoxicidade ascendente fatal
  2. BA vincristina oral causa anafilaxia imediata
  3. CA injeção subcutânea inativa o medicamento
  4. DA injeção intramuscular causa hipoglicemia grave e prolongada

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 1126 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·74 = 51,8 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 51,8·20 = 1036 mg

Dose de ataque

LD = 1036/(0,92·1) = 1126 mg

Resposta

LD = 1126 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 377,4 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·62 = 43,4 L

Aumento necessário

20 − 12 = 8 mg/L

Dose de ataque

LD = 43,4·8/(0,92·1) = 377,4 mg

Resposta

LD = 377,4 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 2,5 mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume final

9,6 + 0,4 = 10 mL

Concentração

1000/10 = 100 mg/mL

Volume a administrar

V = 250/100 = 2,5 mL

Resposta

V = 2,5 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 50 mL

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

23%: 13 − 3 = 10 partes
3%: 23 − 13 = 10 partes
total: 20 partes

Dividir o volume

V = 100·10/20 = 50 mL

Resposta

V = 50 mL

Verificação: 50 mL a 23% + 50 mL a 3% = 100 mL.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 8 mL/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades por hora

12·67 = 804 unidades/h

Concentração

25 000/250 = 100 unidades/mL

Débito da bomba

R = 804/100 = 8,04 ≈ 8 mL/h

Resposta

R = 8 mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 11,4 mcg/kg/min

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Microgramas por minuto

23·1600 = 36800 mcg/h
36800/60 = 613,3 mcg/min

Por quilograma

D = 613,3/54 = 11,36 ≈ 11,4 mcg/kg/min

Resposta

D = 11,4 mcg/kg/min
7.Farmacologia

Resposta: A · Ele forma uma camada protetora sobre o fundo da úlcera

Porque é esta a resposta

O sucralfato forma uma barreira tipo gel que adere à úlcera e a protege do ácido e da pepsina. É tomado em jejum e pode reduzir a absorção de outros medicamentos tomados ao mesmo tempo.

Resposta

A · Ele forma uma camada protetora sobre o fundo da úlcera
8.Farmacologia

Resposta: A · A injeção intratecal acidental causa neurotoxicidade ascendente fatal

Porque é esta a resposta

A vincristina dada por via intratecal causa paralisia ascendente e morte. Para evitar isso, geralmente é administrada em uma pequena bolsa IV em vez de seringa e mantida separada dos medicamentos intratecais.

Resposta

A · A injeção intratecal acidental causa neurotoxicidade ascendente fatal

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics