Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,035 L/kg/h95 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 95 kg vai receber uma infusão de aminofilina (fator de sal S = 0,8: 80% da aminofilina é teofilina). A depuração da teofilina é de 0,035 L/kg/h. Que velocidade de infusão de aminofilina R em mg/h dá um nível de equilíbrio de teofilina de 12 mg/L?

95 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
65 kg87 · homemSCr 1,8 mg/dLCrCl → τ = ? h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 87 anos (homem) pesa 65 kg e tem creatinina sérica de 1,8 mg/dL (159 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. O esquema usual de tobramycin é de 120 mg a cada 8 h para uma depuração de creatinina de 120 mL/min. Mantendo a dose, o intervalo é alongado em proporção à queda da depuração. Encontre o novo intervalo entre doses τ. Arredonde para uma casa decimal.

87 anos65 kghomemSCr = 1,8 mg/dL120 mg q8hCrCl normal 120 mL/min
τ = h
3.Cálculos farmacêuticosMédia
oxacillin 2 gAdicione 11,5 mL de água estéril.Volume do pó: 1 mL.1600 mg → ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém oxacillin 2000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 11,5 mL de água estéril; o pó acrescenta 1 mL ao volume. A dose prescrita é 1600 mg. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

2000 mg11,5 mL+1 mL1600 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 1000 mg de pó. Você adiciona 4,5 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,5 mL de volume. A prescrição é de 480 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

1000 mg4,5 mL + 0,5 mL480 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 5 000 unidades/mL60 unidades/kg · 60 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 60 unidades/kg para um paciente que pesa 60 kg. O frasco contém 5 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para duas casas decimais.

60 unidades/kg60 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h76 kg30 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 76 kg tem prescrição de nitroglycerin a 30 mcg/min. A bolsa contém 50 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

50 mg/250 mL30 mcg/min76 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Um paciente recusa um medicamento oral prescrito. O que o enfermeiro deve fazer?

  1. AExplorar o motivo, respeitar a decisão, registrar e informar o prescritor
  2. BDeixar o comprimido na mesa de cabeceira para mais tarde
  3. CEsconder o comprimido na comida do paciente
  4. DRegistrar o medicamento como dado, para que o prontuário fique completo para o próximo turno
8.FarmacologiaDifícil

Por que o ácido clavulânico é combinado com a amoxicilina (amoxicilina + clavulanato)?

  1. AEle reduz o risco de alergia à penicilina
  2. BEle inibe as betalactamases que destruiriam a amoxicilina
  3. CEle faz a amoxicilina atravessar a barreira hematoencefálica com mais facilidade
  4. DEle retarda a excreção renal da amoxicilina

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 49,88 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,035·95 = 3,325 L/h

Velocidade de infusão

R = CL·Css/S = 3,325·12/0,8 = 49,88 mg/h

Resposta

R = 49,88 mg/h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 36,1 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 87)·65/(72·1,8) = 26,58 mL/min

Novo intervalo

τ = 8·120/26,58 = 36,11 ≈ 36,1 h

Resposta

τ = 36,1 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 12, 24, 36 ou 48 h.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 10 mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume final

11,5 + 1 = 12,5 mL

Concentração

2000/12,5 = 160 mg/mL

Volume a administrar

V = 1600/160 = 10 mL

Resposta

V = 10 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 2,4 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

4,5 + 0,5 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Volume

V = 480/200 = 2,4 mL

Resposta

V = 2,4 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 0,72 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

60·60 = 3 600 unidades

Volume

V = 3600/5000 = 0,72 mL

Resposta

V = 0,72 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 9 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

50 000/250 = 200 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

30·60 = 1800 mcg/h

Débito da bomba

R = 1800/200 = 9 mL/h

Resposta

R = 9 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: A · Explorar o motivo, respeitar a decisão, registrar e informar o prescritor

Porque é esta a resposta

Pacientes capazes podem recusar o tratamento. O enfermeiro explora as preocupações, explica a finalidade e os riscos, registra a recusa e informa o prescritor; a administração oculta exige procedimentos legais e clínicos formais.

Resposta

A · Explorar o motivo, respeitar a decisão, registrar e informar o prescritor
8.Farmacologia

Resposta: B · Ele inibe as betalactamases que destruiriam a amoxicilina

Porque é esta a resposta

Muitas bactérias produzem betalactamases que inativam as penicilinas. O ácido clavulânico inibe essas enzimas, permitindo que a amoxicilina aja contra esses organismos.

Resposta

B · Ele inibe as betalactamases que destruiriam a amoxicilina

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