Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg50 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 50 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

50 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de tobramycin de um paciente é de 2 h. A meta é um pico de 6 mg/L e um vale de 1 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 2 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacêuticosMédia
024681010 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:10 000. Você precisa de 0,5 mg. Aspire o volume na seringa de 10 mL: que volume V é esse?

1:10 0000,5 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 500 mg de pó. Você adiciona 1,5 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,5 mL de volume. A prescrição é de 125 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

500 mg1,5 mL + 0,5 mL125 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 5 000 unidades/mL80 unidades/kg · 70 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 80 unidades/kg para um paciente que pesa 70 kg. O frasco contém 5 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

80 unidades/kg70 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h91 kg16 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 91 kg tem prescrição de norepinephrine a 16 mcg/min. A bolsa contém 8 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

8 mg/250 mL16 mcg/min91 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Durante a administração de medicamentos, um paciente diz: "Esse comprimido parece diferente do que eu costumo tomar." O que o enfermeiro deve fazer?

  1. ATranquilizar o paciente e dar o comprimido mesmo assim
  2. BDar o comprimido e conferir o prontuário depois
  3. CExplicar que só a equipe decide quais medicamentos são dados
  4. DParar e conferir de novo a prescrição e o medicamento antes de dar
8.FarmacologiaDifícil

Um paciente em uso de metadona recebe também prescrição de diazepam para ansiedade. Qual é a principal preocupação de segurança?

  1. ASedação e depressão respiratória somadas
  2. BA metadona faz o diazepam ser excretado muito rapidamente
  3. CO diazepam bloqueia completamente o efeito da metadona
  4. DHipertensão grave pela combinação

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 500 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·50 = 350 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 350·1 = 350 mcg

Dose de ataque

LD = 350/(1·0,7) = 500 mcg

Resposta

LD = 500 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 5,2 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(6/1)/0,3466 = 1,792/0,3466 = 5,17 ≈ 5,2 h

Resposta

τ = 5,2 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 5 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 0,5/0,1 = 5 mL

Resposta

V = 5 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,5 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

1,5 + 0,5 = 2 mL
C = 500/2 = 250 mg/mL

Volume

V = 125/250 = 0,5 mL

Resposta

V = 0,5 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 1,1 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

80·70 = 5 600 unidades

Volume

V = 5600/5000 = 1,12 ≈ 1,1 mL

Resposta

V = 1,1 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 30 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

8 000/250 = 32 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

16·60 = 960 mcg/h

Débito da bomba

R = 960/32 = 30 mL/h

Resposta

R = 30 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: D · Parar e conferir de novo a prescrição e o medicamento antes de dar

Porque é esta a resposta

A preocupação do paciente pode revelar um erro de medicamento ou de paciente. O enfermeiro confere de novo a prescrição e o produto e pode ligar para a farmácia; uma marca ou concentração diferente pode explicar a mudança.

Resposta

D · Parar e conferir de novo a prescrição e o medicamento antes de dar
8.Farmacologia

Resposta: A · Sedação e depressão respiratória somadas

Porque é esta a resposta

Combinar opioides com benzodiazepínicos aumenta muito o risco de sedação, depressão respiratória e morte. Se ambos forem necessários, usam-se as menores doses e o paciente é monitorado de perto.

Resposta

A · Sedação e depressão respiratória somadas

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