Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.
Cálculos farmacêuticos
Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%
Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg
2Exercícios
1.Farmacocinética clínicaMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 61 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 0,8 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.
61 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 87 kg em doses regulares de tobramycin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 10 mg/L e um vale de 1 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,25 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?
Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,74 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?
1:10000,74 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
Um frasco contém 500 mg de pó. Você adiciona 9,6 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,4 mL de volume. A prescrição é de 225 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?
500 mg9,6 mL + 0,4 mL225 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém 20 000 unidades de heparina em 500 mL. A prescrição é 16 unidades/kg/h para um paciente que pesa 110 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.
20 000 unidades/500 mL16 unidades/kg/h110 kg
R = mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém dobutamine 250 mg em 250 mL. A prescrição é 5 mcg/kg/min para um paciente que pesa 61 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.
250 mg/250 mL5 mcg/kg/min61 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia
Por que se recomenda testar o HLA-B*15:02 antes da carbamazepina em pessoas de algumas ascendências asiáticas?
AEssa variante genética faz a carbamazepina elevar a glicemia
BEssa variante genética acelera a excreção renal da carbamazepina
CEssa variante genética torna a carbamazepina ineficaz
DEle aumenta muito o risco de síndrome de Stevens-Johnson
8.FarmacologiaDifícil
O metotrexato para artrite reumatoide é tomado uma vez por semana. Um paciente toma por engano a mesma dose todos os dias. Qual é o principal perigo?
AHipoglicemia, porque o metotrexato estimula fortemente a liberação de insulina
BSupressão da medula óssea e mucosite por toxicidade do metotrexato
CHipertensão grave por retenção de líquidos
DA artrite piora por tolerância ao medicamento
3Soluções
1.Farmacocinética clínica
Resposta: LD = 488 mcg
Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume de distribuição
Vd = 7·61 = 427 L
Quantidade necessária de fármaco ativo
Vd·C = 427·0,8 = 341,6 mcg
Dose de ataque
LD = 341,6/(1·0,7) = 488 mcg
Resposta
LD = 488 mcg
Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.
2.Farmacocinética clínica
Resposta: D = 195,8 mg
Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume de distribuição
Vd = 0,25·87 = 21,75 L
Dose
D = 21,75·(10 − 1) = 195,8 mg
Resposta
D = 195,8 mg
Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.
3.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 0,74 mL
Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.
Concentração em mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,74/1 = 0,74 mL
Resposta
V = 0,74 mL
4.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 4,5 mL
Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.
Volume final e concentração
9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Volume
V = 225/50 = 4,5 mL
Resposta
V = 4,5 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Resposta: R = 44 mL/h
Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Unidades por hora
16·110 = 1 760 unidades/h
Concentração
20 000/500 = 40 unidades/mL
Débito da bomba
R = 1760/40 = 44 mL/h
Resposta
R = 44 mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Resposta: R = 18,3 mL/h
Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Concentração
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dose por minuto e por hora
5·61 = 305 mcg/min
305·60 = 18300 mcg/h
Débito da bomba
R = 18300/1000 = 18,3 mL/h
Resposta
R = 18,3 mL/h
7.Farmacologia
Resposta: D · Ele aumenta muito o risco de síndrome de Stevens-Johnson
Porque é esta a resposta
O alelo HLA-B*15:02, comum em partes do Sudeste Asiático, está fortemente associado à síndrome de Stevens-Johnson e à necrólise epidérmica tóxica induzidas pela carbamazepina. Os portadores recebem outro medicamento.
Resposta
D · Ele aumenta muito o risco de síndrome de Stevens-Johnson
8.Farmacologia
Resposta: B · Supressão da medula óssea e mucosite por toxicidade do metotrexato
Porque é esta a resposta
O metotrexato inibe a di-hidrofolato redutase. A dose diária causa toxicidade em tecidos em divisão, como a medula óssea e a mucosa intestinal, o que pode ser fatal. O ácido folínico é usado como tratamento de resgate.
Resposta
B · Supressão da medula óssea e mucosite por toxicidade do metotrexato