Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 230 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 12 mg/L e a meia-vida é de 2 h. Encontre o volume de distribuição Vd.

D = 230 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 6 mg/LD = ? mg60 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 60 kg em doses regulares de gentamicin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 6 mg/L e um vale de 0,5 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,25 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

60 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacêuticosMédia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,95 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?

1:10000,95 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
50%dextrose+10%dextrose? mL20%200 mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você precisa preparar 200 mL de dextrose a 20% misturando dextrose a 50% e a 10%. De quantos mL V da solução a 10% você precisa? Arredonde para o mL inteiro mais próximo.

50%10%20%200 mL
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
100 unidades100 mLinsulina regular10 mL/h? unidades/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de 100 unidades de insulina regular em 100 mL corre a 10 mL/h. Quantas unidades por hora D o paciente recebe?

100 unidades/100 mL10 mL/h
D = unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h93 kg5 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 93 kg tem prescrição de nitroglycerin a 5 mcg/min. A bolsa contém 25 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

25 mg/250 mL5 mcg/min93 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Um paciente que está iniciando niacina (ácido nicotínico) queixa-se de rubor e calor após as doses. Qual orientação pode reduzir isso?

  1. ATomá-la em jejum durante um banho quente
  2. BTomar a niacina com uma bebida quente para que se dissolva e aja mais rápido
  3. CDobrar a dose para criar tolerância mais rápido
  4. DTomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar
8.FarmacologiaDifícil

Um enfermeiro administra 2 mg de uma ampola de 4 mg de morfina. O que deve ser feito com os 2 mg restantes?

  1. ASão jogados na pia sem avisar ninguém
  2. BSão dados ao próximo paciente que precisar de morfina
  3. CSão descartados na frente de uma testemunha, e ambos assinam o registro
  4. DSão guardados com rótulo na gaveta do paciente para a próxima dose

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: Vd = 19,17 L

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 230/12 = 19,17 L

Resposta

Vd = 19,17 L
2.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 82,5 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,25·60 = 15 L

Dose

D = 15·(6 − 0,5) = 82,5 mg

Resposta

D = 82,5 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,95 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,95/1 = 0,95 mL

Resposta

V = 0,95 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 150 mL

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

50%: 20 − 10 = 10 partes
10%: 50 − 20 = 30 partes
total: 40 partes

Dividir o volume

V = 200·30/40 = 150 mL

Resposta

V = 150 mL

Verificação: 50 mL a 50% + 150 mL a 10% = 200 mL.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 10 unidades/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

100/100 = 1 unidades/mL

Unidades por hora

D = 10·1 = 10 unidades/h

Resposta

D = 10 unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 3 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

5·60 = 300 mcg/h

Débito da bomba

R = 300/100 = 3 mL/h

Resposta

R = 3 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: D · Tomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar

Porque é esta a resposta

A niacina causa vasodilatação e rubor mediados por prostaglandinas. Tomar ácido acetilsalicílico antes, tomá-la com alimento e evitar bebidas quentes e álcool reduzem esse efeito.

Resposta

D · Tomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar
8.Farmacologia

Resposta: C · São descartados na frente de uma testemunha, e ambos assinam o registro

Porque é esta a resposta

Os medicamentos controlados não usados são descartados na frente de uma testemunha, conforme a política da instituição, e os dois profissionais registram o descarte. Isso previne desvios e mantém a contagem do estoque correta.

Resposta

C · São descartados na frente de uma testemunha, e ambos assinam o registro

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