Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 150 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 7 mg/L e a meia-vida é de 2,5 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 150 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​10 hC = ?

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de vancomycin corre a 100 mg/h sem dose de ataque. A depuração do paciente é de 4 L/h e a meia-vida é de 6 h. Qual é o nível C após 10 h?

R = 100 mg/hCL = 4 L/ht½ = 6 ht = 10 h
C = mg/L
3.Cálculos farmacêuticosMédia
penicillin G 5 000 000 unidadesdiluente adicionadoconcentração18,2 mL250 000 unidades/mL8,2 mL500 000 unidades/mL3,2 mL1 000 000 unidades/mL300 000 unidades → ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco de penicilina G contém 5 000 000 unidades. Seu rótulo de prática traz três concentrações (veja a tabela). Você adiciona 8,2 mL de diluente. A dose prescrita é 300 000 unidades. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

8,2 mL → 500 000 unidades/mL300 000 unidades
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
5%100 g+1%coal tar? g2%coal tar

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você tem 100 g de pomada de coal tar a 5%. Quantos gramas m de pomada de coal tar a 1% você deve adicionar para obter uma pomada a 2%? Arredonde para o grama inteiro mais próximo.

100 g · 5%1%2%
m = g
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
250 unidades250 mLinsulina regular3 mL/h? unidades/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de 250 unidades de insulina regular em 250 mL corre a 3 mL/h. Quantas unidades por hora D o paciente recebe?

250 unidades/250 mL3 mL/h
D = unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
400 mg250 mLdopamine? mL/h93 kg2 mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém dopamine 400 mg em 250 mL. A prescrição é 2 mcg/kg/min para um paciente que pesa 93 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.

400 mg/250 mL2 mcg/kg/min93 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Qual técnica é correta ao aplicar enoxaparina subcutânea de uma seringa preenchida?

  1. AExpulsar primeiro a bolha de ar da seringa e depois injetar no músculo deltoide
  2. BInjetar no abdome, longe do umbigo, e não esfregar o local depois
  3. CMassagear bem o local por um minuto após a injeção
  4. DInjetar em uma veia do dorso da mão
8.FarmacologiaDifícil

Um paciente com tuberculose latente se sente bem e não é contagioso. Por que ainda se oferece tratamento, como a isoniazida?

  1. APara curar uma infecção pulmonar ativa
  2. BPara negativar rapidamente o teste tuberculínico
  3. CPara prevenir a progressão para TB ativa no futuro
  4. DPara impedir que o paciente transmita TB neste momento

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 5,941 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 150/7 = 21,43 L

Constante de velocidade

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Depuração

CL = 0,2773·21,43 = 5,941 L/h

Resposta

CL = 5,941 L/h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: C = 17,13 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Nível de equilíbrio

Css = 100/4 = 25 mg/L

Constante de velocidade

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Nível após o tempo indicado

C = 25·(1 − e−0,1155·10) = 17,13 mg/L

Resposta

C = 17,13 mg/L
3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,6 mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração pelo rótulo

8,2 mL → 500 000 unidades/mL

Volume a administrar

V = 300 000/500 000 = 0,6 mL

Resposta

V = 0,6 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: m = 300 g

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

5%: 2 − 1 = 1 partes
1%: 5 − 2 = 3 partes

Escalar para a quantidade que você tem

m = 100·3/1 = 300 g

Resposta

m = 300 g

Verificação: 100 g + 300 g = 400 g de pomada a 2%.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 3 unidades/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

250/250 = 1 unidades/mL

Unidades por hora

D = 3·1 = 3 unidades/h

Resposta

D = 3 unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 7 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dose por minuto e por hora

2·93 = 186 mcg/min
186·60 = 11160 mcg/h

Débito da bomba

R = 11160/1600 = 6,975 ≈ 7 mL/h

Resposta

R = 7 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: B · Injetar no abdome, longe do umbigo, e não esfregar o local depois

Porque é esta a resposta

A enoxaparina é aplicada no subcutâneo profundo, geralmente no abdome a pelo menos 5 cm do umbigo. A bolha de ar da seringa preenchida não é expulsa, e esfregar o local aumenta os hematomas.

Resposta

B · Injetar no abdome, longe do umbigo, e não esfregar o local depois
8.Farmacologia

Resposta: C · Para prevenir a progressão para TB ativa no futuro

Porque é esta a resposta

Pessoas com TB latente carregam bactérias dormentes que podem se reativar, sobretudo se a imunidade enfraquecer. O tratamento reduz o risco de doença ativa, que seria contagiosa.

Resposta

C · Para prevenir a progressão para TB ativa no futuro

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