Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h71 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 71 kg recebe uma infusão de teofilina. A depuração é de 0,05 L/kg/h. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 12 mg/L?

71 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
86 kg41 · mulherSCr 2,5 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 41 anos (mulher) pesa 86 kg e tem creatinina sérica de 2,5 mg/dL (221 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de levetiracetam é de 1000 mg para uma depuração de creatinina de 120 mL/min, e uma fração fe = 0,66 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

41 anos86 kgmulherSCr = 2,5 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl normal 120 mL/min
D = mg
3.Cálculos farmacêuticosMédia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,38 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?

1:10000,38 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
20%30 g+0%base? g15%zinc oxide

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você tem 30 g de pomada de zinc oxide a 20%. Quantos gramas m de base de pomada pura (0%) você deve adicionar para obter uma pomada a 15%? Arredonde para o grama inteiro mais próximo.

30 g · 20%0%15%
m = g
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
100 unidades100 mLinsulina regular? mL/h78 kg0,05 unidades/kg/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão contém 100 unidades de insulina regular em 100 mL. A prescrição é 0,05 unidades/kg/h para um paciente que pesa 78 kg. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

100 unidades/100 mL0,05 unidades/kg/h78 kg
R = mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h95 kg6 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 95 kg tem prescrição de norepinephrine a 6 mcg/min. A bolsa contém 4 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

4 mg/250 mL6 mcg/min95 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Foi prescrita digoxina 0,25 mg. Os comprimidos disponíveis são de 0,125 mg. Quantos comprimidos devem ser dados?

  1. A2 comprimidos
  2. B4 comprimidos
  3. C0,5 comprimido
  4. D1 comprimido
8.FarmacologiaDifícil

Na admissão, a lista de medicamentos de casa de um paciente inclui varfarina para fibrilação atrial, mas a varfarina não está na prescrição de admissão. O que o enfermeiro deve fazer?

  1. ADizer ao paciente para parar a varfarina definitivamente
  2. BSupor que a omissão é intencional e não fazer nada
  3. CDar a varfarina que o paciente trouxe de casa sem prescrição
  4. DEsclarecer a omissão com o prescritor (reconciliação medicamentosa)

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 42,6 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,05·71 = 3,55 L/h

Velocidade de infusão

R = 3,55·12 = 42,6 mg/h

Resposta

R = 42,6 mg/h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 561 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 41)·86/(72·2,5)·0,85 = 40,2 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,66·(1 − 40,2/120) = 0,5611

Dose ajustada

D = 0,5611·1000 = 561,1 ≈ 561 mg

Resposta

D = 561 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,38 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,38/1 = 0,38 mL

Resposta

V = 0,38 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: m = 10 g

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

20%: 15 − 0 = 15 partes
0%: 20 − 15 = 5 partes

Escalar para a quantidade que você tem

m = 30·5/15 = 10 g

Resposta

m = 10 g

Verificação: 30 g + 10 g = 40 g de pomada a 15%.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 3,9 mL/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades por hora

0,05·78 = 3,9 unidades/h

Concentração

100/100 = 1 unidades/mL

Débito da bomba

R = 3,9/1 = 3,9 mL/h

Resposta

R = 3,9 mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 22,5 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

6·60 = 360 mcg/h

Débito da bomba

R = 360/16 = 22,5 mL/h

Resposta

R = 22,5 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: A · 2 comprimidos

Porque é esta a resposta

0,25 mg ÷ 0,125 mg = 2 comprimidos. Doses que exigem mais de alguns comprimidos ou frações incomuns devem ser conferidas duas vezes.

Resposta

A · 2 comprimidos
8.Farmacologia

Resposta: D · Esclarecer a omissão com o prescritor (reconciliação medicamentosa)

Porque é esta a resposta

A reconciliação medicamentosa compara os medicamentos de casa do paciente com a prescrição atual para encontrar omissões, duplicações e erros. O enfermeiro leva a diferença ao prescritor, que decide se mantém, suspende ou muda o medicamento.

Resposta

D · Esclarecer a omissão com o prescritor (reconciliação medicamentosa)

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