Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

Novos exercíciosVoltar à disciplina

Na janela de impressão, escolha “Salvar como PDF” para guardar uma cópia no seu dispositivo.

1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)2 h8 mg/L8 h1,5 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de tobramycin, o nível é 8 mg/L em 2 h e 1,5 mg/L em 8 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.

C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 1,5 mg/L (8 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de tobramycin de um paciente é de 4 h. A meta é um pico de 10 mg/L e um vale de 1 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 4 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacêuticosMédia
024681010 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:10 000. Você precisa de 0,58 mg. Aspire o volume na seringa de 10 mL: que volume V é esse?

1:10 0000,58 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 250 mg de pó. Você adiciona 1,5 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,5 mL de volume. A prescrição é de 237,5 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

250 mg1,5 mL + 0,5 mL237,5 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
50 unidades50 mLinsulina regular? mL/h70 kg0,1 unidades/kg/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão contém 50 unidades de insulina regular em 50 mL. A prescrição é 0,1 unidades/kg/h para um paciente que pesa 70 kg. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

50 unidades/50 mL0,1 unidades/kg/h70 kg
R = mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h97 kg5 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 97 kg tem prescrição de nitroglycerin a 5 mcg/min. A bolsa contém 50 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

50 mg/250 mL5 mcg/min97 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Um paciente precisa misturar insulina regular e insulina NPH (isófana) na mesma seringa. Qual é a ordem correta?

  1. AAspirar primeiro a insulina regular transparente, depois a NPH turva
  2. BAspirar em seringas separadas e depois misturar em um copo
  3. CAspirar primeiro a insulina NPH turva, depois a regular transparente
  4. DAgitar bem os dois frascos e aspirar em qualquer ordem
8.FarmacologiaDifícil

Uma paciente idosa em uso de anlodipino desenvolve inchaço nos tornozelos e recebe prescrição de furosemida. Depois fica tonta e cai. O que essa sequência ilustra?

  1. AUma reação alérgica do tipo B
  2. BTolerância medicamentosa
  3. CUma cascata de prescrição
  4. DIndução enzimática

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: k = 0,279 h⁻¹

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(8/1,5)/6 = 1,674/6 = 0,279 h⁻¹

Resposta

k = 0,279 h⁻¹
2.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 13,3 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(10/1)/0,1733 = 2,303/0,1733 = 13,29 ≈ 13,3 h

Resposta

τ = 13,3 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 5,8 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 0,58/0,1 = 5,8 mL

Resposta

V = 5,8 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 1,9 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

1,5 + 0,5 = 2 mL
C = 250/2 = 125 mg/mL

Volume

V = 237,5/125 = 1,9 mL

Resposta

V = 1,9 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 7 mL/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades por hora

0,1·70 = 7 unidades/h

Concentração

50/50 = 1 unidades/mL

Débito da bomba

R = 7/1 = 7 mL/h

Resposta

R = 7 mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 1,5 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

50 000/250 = 200 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

5·60 = 300 mcg/h

Débito da bomba

R = 300/200 = 1,5 mL/h

Resposta

R = 1,5 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: A · Aspirar primeiro a insulina regular transparente, depois a NPH turva

Porque é esta a resposta

Aspirar primeiro a insulina regular evita que a NPH contamine o frasco de regular. A NPH é homogeneizada rolando o frasco suavemente, sem agitar.

Resposta

A · Aspirar primeiro a insulina regular transparente, depois a NPH turva
8.Farmacologia

Resposta: C · Uma cascata de prescrição

Porque é esta a resposta

Na cascata de prescrição, um efeito adverso de um medicamento é confundido com uma nova condição e tratado com outro medicamento, que traz novos riscos. O edema do anlodipino não responde bem a diuréticos; é melhor revisar o medicamento original.

Resposta

C · Uma cascata de prescrição

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics