Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 200 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 9 mg/L e a meia-vida é de 2 h. Encontre o volume de distribuição Vd.

D = 200 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?250 mg · q12hCL = 0,05 L/kg/h66 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 66 kg toma aminofilina por via oral (S = 0,8, F = 1) a cada 12 h. A depuração da teofilina é 0,05 L/kg/h. Cada dose é de 250 mg de aminophylline. Encontre o nível médio de equilíbrio Css,avg.

CL = 0,05 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 166 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L
3.Cálculos farmacêuticosMédia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,81 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?

1:10000,81 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
50%dextrose? mL+10%dextrose20%100 mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você precisa preparar 100 mL de dextrose a 20% misturando dextrose a 50% e a 10%. De quantos mL V da solução a 50% você precisa? Arredonde para o mL inteiro mais próximo.

50%10%20%100 mL
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 5 000 unidades/mL60 unidades/kg · 103 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 60 unidades/kg para um paciente que pesa 103 kg. O frasco contém 5 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

60 unidades/kg103 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h57 kg16 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 57 kg tem prescrição de norepinephrine a 16 mcg/min. A bolsa contém 8 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

8 mg/250 mL16 mcg/min57 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Um paciente com diabetes está suado e trêmulo. A glicemia é de 3,0 mmol/L (54 mg/dL). Ele está acordado e consegue engolir. O que o enfermeiro deve fazer primeiro?

  1. ADar 15–20 g de carboidrato de ação rápida, como suco
  2. BDar uma refeição grande, rica em gordura e proteína, para manter a glicose alta por mais tempo
  3. CDar glucagon intramuscular imediatamente
  4. DDar a próxima dose programada de insulina
8.FarmacologiaDifícil

Por que medicamentos líquidos orais são aspirados em seringas orais ou enterais exclusivas, que não encaixam em conectores IV?

  1. APara manter o medicamento estéril para injeção
  2. BPara evitar que líquidos orais sejam dados por via intravenosa por engano
  3. CPara tornar a dose oral mais precisa que uma dose medida em seringa IV
  4. DPorque seringas IV não conseguem conter líquidos

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: Vd = 22,22 L

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 200/9 = 22,22 L

Resposta

Vd = 22,22 L
2.Farmacocinética clínica

Resposta: Css,avg = 5,051 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,05·66 = 3,3 L/h

Nível médio de equilíbrio

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·250/(3,3·12) = 5,051 mg/L

Resposta

Css,avg = 5,051 mg/L
3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,81 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,81/1 = 0,81 mL

Resposta

V = 0,81 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 25 mL

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

50%: 20 − 10 = 10 partes
10%: 50 − 20 = 30 partes
total: 40 partes

Dividir o volume

V = 100·10/40 = 25 mL

Resposta

V = 25 mL

Verificação: 25 mL a 50% + 75 mL a 10% = 100 mL.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 1,2 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

60·103 = 6 180 unidades

Volume

V = 6180/5000 = 1,236 ≈ 1,2 mL

Resposta

V = 1,2 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 30 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

8 000/250 = 32 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

16·60 = 960 mcg/h

Débito da bomba

R = 960/32 = 30 mL/h

Resposta

R = 30 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: A · Dar 15–20 g de carboidrato de ação rápida, como suco

Porque é esta a resposta

A hipoglicemia em paciente consciente é tratada com 15–20 g de carboidrato de ação rápida, verificando de novo a glicemia após cerca de 15 minutos. A gordura retarda a absorção, e o glucagon fica reservado para quem não consegue engolir.

Resposta

A · Dar 15–20 g de carboidrato de ação rápida, como suco
8.Farmacologia

Resposta: B · Para evitar que líquidos orais sejam dados por via intravenosa por engano

Porque é esta a resposta

Erros de via, como dar um líquido oral por via IV, podem ser fatais. Seringas com conectores que não encaixam em linhas IV tornam esse erro fisicamente difícil.

Resposta

B · Para evitar que líquidos orais sejam dados por via intravenosa por engano

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