Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.
Cálculos farmacêuticos
Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%
Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg
2Exercícios
1.Farmacocinética clínicaMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 51 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de aminophylline para atingir um nível theophylline de 15 mg/L. O volume de distribuição é de 0,5 L/kg e o fator de sal é S = 0,8. Encontre a dose de ataque LD de aminophylline em mg.
51 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 6 h. Quanto tempo t leva para atingir 90% do nível de equilíbrio?
t½ = 6 h90% Css
t = h
3.Cálculos farmacêuticosMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém ampicillin 1000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 3,5 mL de água estéril; o pó acrescenta 0,5 mL ao volume. Qual é a concentração C em mg/mL após a reconstituição?
1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você precisa preparar 1500 mL de dextrose a 20% misturando dextrose a 70% e a 10%. De quantos mL V da solução a 10% você precisa? Arredonde para o mL inteiro mais próximo.
70%10%20%1500 mL
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 70 unidades/kg para um paciente que pesa 81 kg. O frasco contém 5 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.
70 unidades/kg81 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 89 kg tem prescrição de norepinephrine a 16 mcg/min. A bolsa contém 8 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.
8 mg/250 mL16 mcg/min89 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia
Apixabana e rivaroxabana são anticoagulantes que inibem diretamente:
AO receptor plaquetário P2Y12
BA trombina
CO fator Xa
DA vitamina K epóxido redutase
8.FarmacologiaDifícil
Alguns receptores mostram atividade mesmo sem agonista. Em que um agonista inverso difere de um antagonista neutro nesses receptores?
ADestrói o receptor permanentemente
BAumenta a atividade acima do basal
CReduz a atividade abaixo do nível basal
DNão tem efeito quando dado sozinho
3Soluções
1.Farmacocinética clínica
Resposta: LD = 478,1 mg
Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume de distribuição
Vd = 0,5·51 = 25,5 L
Quantidade necessária de fármaco ativo
Vd·C = 25,5·15 = 382,5 mg
Dose de ataque
LD = 382,5/(0,8·1) = 478,1 mg
Resposta
LD = 478,1 mg
Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.
2.Farmacocinética clínica
Resposta: t = 19,93 h
Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Constante de velocidade
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio
t = −ln(1 − 0,9)/0,1155 = 2,303/0,1155 = 19,93 h
Resposta
t = 19,93 h
Isso equivale a 3,322 meias-vidas.
3.Cálculos farmacêuticos
Resposta: C = 250 mg/mL
Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume final
3,5 + 0,5 = 4 mL
Concentração
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Resposta
C = 250 mg/mL
4.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 1250 mL
Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Partes da aligação
70%: 20 − 10 = 10 partes
10%: 70 − 20 = 50 partes
total: 60 partes
Dividir o volume
V = 1500·50/60 = 1250 mL
Resposta
V = 1250 mL
Verificação: 250 mL a 70% + 1250 mL a 10% = 1500 mL.
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Resposta: V = 1,1 mL
Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Unidades necessárias
70·81 = 5 670 unidades
Volume
V = 5670/5000 = 1,134 ≈ 1,1 mL
Resposta
V = 1,1 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Resposta: R = 30 mL/h
Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Concentração
8 000/250 = 32 mcg/mL
Dose por hora
A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.
16·60 = 960 mcg/h
Débito da bomba
R = 960/32 = 30 mL/h
Resposta
R = 30 mL/h
7.Farmacologia
Resposta: C · O fator Xa
Porque é esta a resposta
Apixabana e rivaroxabana são inibidores diretos do fator Xa. A dabigatrana inibe diretamente a trombina, a varfarina bloqueia a reciclagem da vitamina K e o clopidogrel bloqueia o P2Y12.
Resposta
C · O fator Xa
8.Farmacologia
Resposta: C · Reduz a atividade abaixo do nível basal
Porque é esta a resposta
Um antagonista neutro apenas bloqueia os agonistas e deixa a atividade basal inalterada. Um agonista inverso estabiliza o estado inativo do receptor, de modo que a atividade constitutiva cai abaixo do basal.