Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)2 h7 mg/L5 h3 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de gentamicin, o nível é 7 mg/L em 2 h e 3 mg/L em 5 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 7 mg/L (2 h)C2 = 3 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​18 hC = ?

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline corre a 30 mg/h sem dose de ataque. A depuração do paciente é de 2,5 L/h e a meia-vida é de 8 h. Qual é o nível C após 18 h?

R = 30 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 8 ht = 18 h
C = mg/L
3.Cálculos farmacêuticosMédia
ceftriaxone 2 gAdicione 19,2 mL de água estéril.Volume do pó: 0,8 mL.? mg/mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém ceftriaxone 2000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 19,2 mL de água estéril; o pó acrescenta 0,8 mL ao volume. Qual é a concentração C em mg/mL após a reconstituição?

2000 mg19,2 mL+0,8 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 1000 mg de pó. Você adiciona 4,6 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,4 mL de volume. A prescrição é de 720 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

1000 mg4,6 mL + 0,4 mL720 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 1 000 unidades/mL80 unidades/kg · 77 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 80 unidades/kg para um paciente que pesa 77 kg. O frasco contém 1 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

80 unidades/kg77 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
800 mg500 mLdopamine? mL/h66 kg2 mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém dopamine 800 mg em 500 mL. A prescrição é 2 mcg/kg/min para um paciente que pesa 66 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.

800 mg/500 mL2 mcg/kg/min66 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Qual exame de sangue é usado para monitorar a terapia com varfarina?

  1. AINR (tempo de protrombina)
  2. BContagem de plaquetas
  3. CTempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa)
  4. DAlbumina sérica
8.FarmacologiaDifícil

Um enfermeiro calcula a dose de uma criança e descobre que ela é dez vezes maior que a faixa habitual da referência de medicamentos. O que o enfermeiro deve fazer?

  1. ANão administrar, refazer o cálculo e esclarecer com o prescritor
  2. BDar um décimo da dose sem avisar ninguém
  3. CDar a dose, porque o prescritor é responsável pela prescrição
  4. DDar metade da dose como meio-termo

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 2,454 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(7/3)/3 = 0,8473/3 = 0,2824 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,2824 = 2,454 h

Resposta

t½ = 2,454 h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: C = 9,477 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Nível de equilíbrio

Css = 30/2,5 = 12 mg/L

Constante de velocidade

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Nível após o tempo indicado

C = 12·(1 − e−0,08664·18) = 9,477 mg/L

Resposta

C = 9,477 mg/L
3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: C = 100 mg/mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume final

19,2 + 0,8 = 20 mL

Concentração

C = 2000/20 = 100 mg/mL

Resposta

C = 100 mg/mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 3,6 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Volume

V = 720/200 = 3,6 mL

Resposta

V = 3,6 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 6,2 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

80·77 = 6 160 unidades

Volume

V = 6160/1000 = 6,16 ≈ 6,2 mL

Resposta

V = 6,2 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 5 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dose por minuto e por hora

2·66 = 132 mcg/min
132·60 = 7920 mcg/h

Débito da bomba

R = 7920/1600 = 4,95 ≈ 5 mL/h

Resposta

R = 5 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: A · INR (tempo de protrombina)

Porque é esta a resposta

A varfarina é monitorada pelo INR, um tempo de protrombina padronizado. Para a maioria das indicações, como fibrilação atrial ou trombose venosa, a meta costuma ser 2–3.

Resposta

A · INR (tempo de protrombina)
8.Farmacologia

Resposta: A · Não administrar, refazer o cálculo e esclarecer com o prescritor

Porque é esta a resposta

Doses fora da faixa segura devem ser questionadas antes da administração. O enfermeiro suspende a dose, confere de novo o peso e o cálculo e contata o prescritor ou o farmacêutico.

Resposta

A · Não administrar, refazer o cálculo e esclarecer com o prescritor

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