Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 2,5 mg/LR = ? mg/minCL = 800 mL/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente tem depuração de lidocaína de 800 mL/min. Que velocidade de infusão R em mg/min mantém o nível de equilíbrio em 2,5 mg/L?

CL = 800 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,5 L/kg7,2 → 12 mg/LLD = ? mg58 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 58 kg tem um nível de theophylline de 7,2 mg/L; a meta é 12 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como aminophylline (S = 0,8), e o volume de distribuição é de 0,5 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

58 kgVd = 0,5 L/kgC = 7,2 → 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Cálculos farmacêuticosMédia
oxacillin 2 gAdicione 11,5 mL de água estéril.Volume do pó: 1 mL.500 mg → ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém oxacillin 2000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 11,5 mL de água estéril; o pó acrescenta 1 mL ao volume. A dose prescrita é 500 mg. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

2000 mg11,5 mL+1 mL500 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
70%dextrose+10%dextrose? mL25%300 mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você precisa preparar 300 mL de dextrose a 25% misturando dextrose a 70% e a 10%. De quantos mL V da solução a 10% você precisa? Arredonde para o mL inteiro mais próximo.

70%10%25%300 mL
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
12 500 unidades250 mLheparin? mL/h83 kg16 unidades/kg/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém 12 500 unidades de heparina em 250 mL. A prescrição é 16 unidades/kg/h para um paciente que pesa 83 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.

12 500 unidades/250 mL16 unidades/kg/h83 kg
R = mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
250 mg250 mLdobutamine? mL/h53 kg10 mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém dobutamine 250 mg em 250 mL. A prescrição é 10 mcg/kg/min para um paciente que pesa 53 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.

250 mg/250 mL10 mcg/kg/min53 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Um paciente está iniciando olanzapina. Qual monitoramento é mais importante nos meses seguintes?

  1. APeso, glicemia e lipídios sanguíneos
  2. BTestes de audição e de visão todo mês
  3. CINR e contagem de plaquetas
  4. DPico de fluxo expiratório
8.FarmacologiaDifícil

Por que se dá insulina intravenosa com glicose na hipercalemia grave?

  1. AA insulina aumenta a excreção renal de potássio
  2. BA insulina leva o potássio do sangue para dentro das células
  3. CA glicose se liga ao potássio no sangue
  4. DA insulina protege diretamente o músculo cardíaco do potássio

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 2 mg/min

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração em L/min

800 mL/min = 0,8 L/min

Velocidade de infusão

R = 0,8·2,5 = 2 mg/min

Resposta

R = 2 mg/min
2.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 174 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·58 = 29 L

Aumento necessário

12 − 7,2 = 4,8 mg/L

Dose de ataque

LD = 29·4,8/(0,8·1) = 174 mg

Resposta

LD = 174 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 3,1 mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume final

11,5 + 1 = 12,5 mL

Concentração

2000/12,5 = 160 mg/mL

Volume a administrar

V = 500/160 = 3,125 ≈ 3,1 mL

Resposta

V = 3,1 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 225 mL

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

70%: 25 − 10 = 15 partes
10%: 70 − 25 = 45 partes
total: 60 partes

Dividir o volume

V = 300·45/60 = 225 mL

Resposta

V = 225 mL

Verificação: 75 mL a 70% + 225 mL a 10% = 300 mL.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 26,6 mL/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades por hora

16·83 = 1 328 unidades/h

Concentração

12 500/250 = 50 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1328/50 = 26,56 ≈ 26,6 mL/h

Resposta

R = 26,6 mL/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 31,8 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dose por minuto e por hora

10·53 = 530 mcg/min
530·60 = 31800 mcg/h

Débito da bomba

R = 31800/1000 = 31,8 mL/h

Resposta

R = 31,8 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: A · Peso, glicemia e lipídios sanguíneos

Porque é esta a resposta

A olanzapina e vários outros antipsicóticos atípicos causam ganho de peso, resistência à insulina e dislipidemia. Peso, circunferência da cintura, glicose e lipídios são verificados regularmente.

Resposta

A · Peso, glicemia e lipídios sanguíneos
8.Farmacologia

Resposta: B · A insulina leva o potássio do sangue para dentro das células

Porque é esta a resposta

A insulina ativa a Na⁺/K⁺-ATPase e leva o potássio para dentro das células, reduzindo os níveis plasmáticos em minutos. A glicose é dada para prevenir hipoglicemia. O efeito é temporário; o potássio ainda precisa ser removido do corpo.

Resposta

B · A insulina leva o potássio do sangue para dentro das células

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