Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,05 L/kg/h84 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 84 kg vai receber uma infusão de aminofilina (fator de sal S = 0,8: 80% da aminofilina é teofilina). A depuração da teofilina é de 0,05 L/kg/h. Que velocidade de infusão de aminofilina R em mg/h dá um nível de equilíbrio de teofilina de 12 mg/L?

84 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 0,5

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de gentamicin de um paciente é de 4 h. A meta é um pico de 6 mg/L e um vale de 0,5 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 4 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacêuticosMédia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,53 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?

1:10000,53 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
20%chlorhexidine+0%água? mL2%500 mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você precisa preparar 500 mL de chlorhexidine a 2% a partir de uma solução-estoque a 20% e água purificada. De quantos mL V de água você precisa? Arredonde para o mL inteiro mais próximo.

20%0%2%500 mL
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 1 000 unidades/mL80 unidades/kg · 68 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 80 unidades/kg para um paciente que pesa 68 kg. O frasco contém 1 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

80 unidades/kg68 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
500 mg250 mLdobutamine18 mL/h62 kg? mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de dobutamine com 500 mg em 250 mL corre a 18 mL/h. O paciente pesa 62 kg. Que dose D em mcg/kg/min o paciente está recebendo? Arredonde para uma casa decimal.

500 mg/250 mL18 mL/h62 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMédia

Qual orientação sobre antiepilépticos é mais importante?

  1. ANão interromper o medicamento de repente, pois isso pode desencadear crises graves
  2. BParar o medicamento quando passar uma semana inteira sem crises
  3. CO álcool não tem efeito sobre o controle das crises
  4. DTomar uma dose dobrada se sentir que uma crise vai começar
8.FarmacologiaDifícil

Uma infusão de noradrenalina está correndo por um cateter periférico. A pele ao redor do local fica pálida, fria e endurecida. O que o enfermeiro deve fazer?

  1. AParar a infusão nesse local e seguir o protocolo de extravasamento
  2. BAplicar calor e massagear a área, depois continuar a infusão
  3. CAumentar a velocidade para melhorar o fluxo sanguíneo na área
  4. DDeixar a infusão correndo e reavaliar em 4 horas

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 63 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,05·84 = 4,2 L/h

Velocidade de infusão

R = CL·Css/S = 4,2·12/0,8 = 63 mg/h

Resposta

R = 63 mg/h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 14,3 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(6/0,5)/0,1733 = 2,485/0,1733 = 14,34 ≈ 14,3 h

Resposta

τ = 14,3 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,53 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,53/1 = 0,53 mL

Resposta

V = 0,53 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 450 mL

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

20%: 2 − 0 = 2 partes
0%: 20 − 2 = 18 partes
total: 20 partes

Água

V = 500·18/20 = 450 mL

Resposta

V = 450 mL

Verificação: 50 mL a 20% contêm 10 g de fármaco, o que corresponde a 2% de 500 mL.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 5,4 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

80·68 = 5 440 unidades

Volume

V = 5440/1000 = 5,44 ≈ 5,4 mL

Resposta

V = 5,4 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 9,7 mcg/kg/min

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Microgramas por minuto

18·2000 = 36000 mcg/h
36000/60 = 600 mcg/min

Por quilograma

D = 600/62 = 9,677 ≈ 9,7 mcg/kg/min

Resposta

D = 9,7 mcg/kg/min
7.Farmacologia

Resposta: A · Não interromper o medicamento de repente, pois isso pode desencadear crises graves

Porque é esta a resposta

A retirada abrupta de antiepilépticos pode causar crises de rebote e até estado de mal epiléptico. Qualquer mudança é feita gradualmente, sob supervisão médica.

Resposta

A · Não interromper o medicamento de repente, pois isso pode desencadear crises graves
8.Farmacologia

Resposta: A · Parar a infusão nesse local e seguir o protocolo de extravasamento

Porque é esta a resposta

O extravasamento de um vasopressor pode causar necrose tecidual. A infusão é parada e transferida para outro local, e a fentolamina, um alfabloqueador, pode ser injetada na área para reverter a vasoconstrição.

Resposta

A · Parar a infusão nesse local e seguir o protocolo de extravasamento

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