Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.
Cálculos farmacêuticos
Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%
Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg
2Exercícios
1.Farmacocinética clínicaMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 92 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.
92 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe vancomicina IV a cada 12 h; a depuração da vancomicina é 6 L/h. Que dose D em mg dá um nível médio de equilíbrio de 15 mg/L?
CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacêuticosMédia
Uma solução tem concentração em razão de 1:10 000. Você precisa de 0,78 mg. Aspire o volume na seringa de 10 mL: que volume V é esse?
1:10 0000,78 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
Um frasco contém 500 mg de pó. Você adiciona 4,2 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,8 mL de volume. A prescrição é de 410 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?
500 mg4,2 mL + 0,8 mL410 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 80 unidades/kg para um paciente que pesa 97 kg. O frasco contém 1 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.
80 unidades/kg97 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de dopamine com 800 mg em 500 mL corre a 33 mL/h. O paciente pesa 92 kg. Que dose D em mcg/kg/min o paciente está recebendo? Arredonde para uma casa decimal.
800 mg/500 mL33 mL/h92 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMédia
Por que se recomenda testar o HLA-B*15:02 antes da carbamazepina em pessoas de algumas ascendências asiáticas?
AEssa variante genética torna a carbamazepina ineficaz
BEle aumenta muito o risco de síndrome de Stevens-Johnson
CEssa variante genética acelera a excreção renal da carbamazepina
DEssa variante genética faz a carbamazepina elevar a glicemia
8.FarmacologiaDifícil
Um agricultor exposto a um pesticida organofosforado tem pupilas pequenas, salivação intensa, sudorese, secreções brônquicas e bradicardia. Qual é o mecanismo?
AInibição da acetilcolinesterase
BBloqueio dos receptores muscarínicos
CBloqueio dos receptores GABA-A
DLiberação excessiva de noradrenalina
3Soluções
1.Farmacocinética clínica
Resposta: LD = 920 mcg
Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume de distribuição
Vd = 7·92 = 644 L
Quantidade necessária de fármaco ativo
Vd·C = 644·1 = 644 mcg
Dose de ataque
LD = 644/(1·0,7) = 920 mcg
Resposta
LD = 920 mcg
Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.
2.Farmacocinética clínica
Resposta: D = 1080 mg
Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Dose
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·6·12/(1·1) = 1080 mg
Resposta
D = 1080 mg
3.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 7,8 mL
Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.
Concentração em mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Volume
V = 0,78/0,1 = 7,8 mL
Resposta
V = 7,8 mL
4.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 4,1 mL
Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.
Volume final e concentração
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Volume
V = 410/100 = 4,1 mL
Resposta
V = 4,1 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Resposta: V = 7,8 mL
Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Unidades necessárias
80·97 = 7 760 unidades
Volume
V = 7760/1000 = 7,76 ≈ 7,8 mL
Resposta
V = 7,8 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva
Resposta: D = 9,6 mcg/kg/min
Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Concentração
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Microgramas por minuto
33·1600 = 52800 mcg/h
52800/60 = 880 mcg/min
Por quilograma
D = 880/92 = 9,565 ≈ 9,6 mcg/kg/min
Resposta
D = 9,6 mcg/kg/min
7.Farmacologia
Resposta: B · Ele aumenta muito o risco de síndrome de Stevens-Johnson
Porque é esta a resposta
O alelo HLA-B*15:02, comum em partes do Sudeste Asiático, está fortemente associado à síndrome de Stevens-Johnson e à necrólise epidérmica tóxica induzidas pela carbamazepina. Os portadores recebem outro medicamento.
Resposta
B · Ele aumenta muito o risco de síndrome de Stevens-Johnson
8.Farmacologia
Resposta: A · Inibição da acetilcolinesterase
Porque é esta a resposta
Os organofosforados inibem a acetilcolinesterase, de modo que a acetilcolina se acumula nos receptores muscarínicos e nicotínicos. A atropina bloqueia os efeitos muscarínicos e a pralidoxima pode reativar a enzima se dada cedo.