Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L6 h3,1 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de tobramycin, o nível é 10 mg/L em 1 h e 3,1 mg/L em 6 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 3,1 mg/L (6 h)
t½ = h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0,5

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de tobramycin de um paciente é de 2,5 h. A meta é um pico de 7 mg/L e um vale de 0,5 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 2,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacêuticosMédia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,43 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?

1:10000,43 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
20%200 g+0%base? g10%zinc oxide

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você tem 200 g de pomada de zinc oxide a 20%. Quantos gramas m de base de pomada pura (0%) você deve adicionar para obter uma pomada a 10%? Arredonde para o grama inteiro mais próximo.

200 g · 20%0%10%
m = g
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 5 000 unidades/mL80 unidades/kg · 107 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 80 unidades/kg para um paciente que pesa 107 kg. O frasco contém 5 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

80 unidades/kg107 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
250 mg250 mLdobutamine39 mL/h96 kg? mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de dobutamine com 250 mg em 250 mL corre a 39 mL/h. O paciente pesa 96 kg. Que dose D em mcg/kg/min o paciente está recebendo? Arredonde para uma casa decimal.

250 mg/250 mL39 mL/h96 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMédia

Um paciente vai receber a primeira dose de cefuroxima IV. Qual pergunta é mais importante antes de administrá-la?

  1. A"O senhor comeu alguma coisa nas últimas duas horas?"
  2. B"O senhor tomou paracetamol hoje?"
  3. C"O senhor já teve alguma reação à penicilina ou a outro antibiótico?"
  4. D"O senhor prefere o soro no braço esquerdo ou no direito?"
8.FarmacologiaDifícil

Durante uma infusão IV de trinitrato de glicerila (nitroglicerina) para dor torácica, a pressão arterial do paciente cai para 82/50 mmHg e ele se sente desmaiar. Qual é a primeira ação do enfermeiro?

  1. ASentar o paciente totalmente ereto e dar paracetamol para a cefaleia
  2. BParar ou reduzir a infusão conforme o protocolo, deitar o paciente e comunicar o prescritor
  3. CAumentar a velocidade de infusão para melhorar o fluxo sanguíneo para o coração
  4. DDar um comprimido sublingual de nitroglicerina e aumentar a velocidade para aliviar a dor restante

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 2,959 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(10/3,1)/5 = 1,171/5 = 0,2342 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,2342 = 2,959 h

Resposta

t½ = 2,959 h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 9,5 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(7/0,5)/0,2773 = 2,639/0,2773 = 9,518 ≈ 9,5 h

Resposta

τ = 9,5 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,43 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,43/1 = 0,43 mL

Resposta

V = 0,43 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: m = 200 g

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

20%: 10 − 0 = 10 partes
0%: 20 − 10 = 10 partes

Escalar para a quantidade que você tem

m = 200·10/10 = 200 g

Resposta

m = 200 g

Verificação: 200 g + 200 g = 400 g de pomada a 10%.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 1,7 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

80·107 = 8 560 unidades

Volume

V = 8560/5000 = 1,712 ≈ 1,7 mL

Resposta

V = 1,7 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 6,8 mcg/kg/min

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Microgramas por minuto

39·1000 = 39000 mcg/h
39000/60 = 650 mcg/min

Por quilograma

D = 650/96 = 6,771 ≈ 6,8 mcg/kg/min

Resposta

D = 6,8 mcg/kg/min
7.Farmacologia

Resposta: C · "O senhor já teve alguma reação à penicilina ou a outro antibiótico?"

Porque é esta a resposta

O histórico de alergias deve ser verificado antes da primeira dose de qualquer antibiótico. As cefalosporinas compartilham o anel betalactâmico com as penicilinas, então um histórico de alergia grave à penicilina é importante.

Resposta

C · "O senhor já teve alguma reação à penicilina ou a outro antibiótico?"
8.Farmacologia

Resposta: B · Parar ou reduzir a infusão conforme o protocolo, deitar o paciente e comunicar o prescritor

Porque é esta a resposta

A hipotensão é um efeito adverso importante dos nitratos, por causa da dilatação venosa e arterial. A infusão é parada ou reduzida, o paciente é deitado para melhorar o retorno venoso, e o prescritor é informado.

Resposta

B · Parar ou reduzir a infusão conforme o protocolo, deitar o paciente e comunicar o prescritor

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