Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 58 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 1 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.

58 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline идёт со скоростью 30 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 2,5 L/h, период полувыведения 8 h. Каков уровень C через 22 h?

R = 30 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 8 ht = 22 h

C = mg/L

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefuroxime 750 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 7,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,3 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

750 mg7,2 mL+0,3 mL

C = mg/mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 900 mL 60% ethanol из исходного раствора 90% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.

90%0%60%900 mL

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 100 ед. инсулина короткого действия в 100 mL идёт со скоростью 15 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?

100 ед./100 mL15 mL/h

D = ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 67 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL10 mcg/kg/min67 kg

R = mL/h

7.ФармакологияСредняя

Why is aspirin avoided in children and teenagers with viral illnesses such as flu or chickenpox?

AIt causes grey baby syndrome
BIt is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain
CIt causes severe, permanent hearing loss in young children
DIt stops the vaccine from working

8.ФармакологияСложная

Почему ингибитор АПФ может вызвать острое повреждение почек у пациента с двусторонним стенозом почечных артерий?

AСКФ зависит от сужения выносящей артериолы ангиотензином II
BИнгибиторы АПФ напрямую токсичны для клеток проксимальных канальцев почки
CПрепарат кристаллизуется в почечных канальцах
DИнгибиторы АПФ сужают приносящую артериолу

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 580 mcg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·58 = 406 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 406·1 = 406 mcg

Нагрузочная доза

LD = 406/(1·0,7) = 580 mcg

Ответ

LD = 580 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 10,22 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

C_ss = 30/2,5 = 12 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 12·(1 − e^{−0,08664·22}) = 10,22 mg/L

Ответ

C = 10,22 mg/L

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 100 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

7,2 + 0,3 = 7,5 mL

Концентрация

C = 750/7,5 = 100 mg/mL

Ответ

C = 100 mg/mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 300 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

90%: 60 − 0 = 60 частей

0%: 90 − 60 = 30 частей

всего: 90 частей

Вода

V = 900·30/90 = 300 mL

Ответ

V = 300 mL

Проверка: 600 mL 90% содержат 540 mL препарата, что составляет 60% от 900 mL. Здесь предполагается, что объёмы просто складываются; на практике этанол доводят до нужного объёма.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 15 ед./h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/100 = 1 ед./mL

Единицы в час

D = 15·1 = 15 ед./h

Ответ

D = 15 ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 20,1 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

10·67 = 670 mcg/min

670·60 = 40200 mcg/h

Скорость помпы

R = 40200/2000 = 20,1 mL/h

Ответ

R = 20,1 mL/h

7.Фармакология

Ответ: B · It is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain

Почему это ответ

Aspirin given during viral infections in young people is associated with Reye's syndrome, causing acute encephalopathy and liver failure. Paracetamol or ibuprofen is used for fever instead.

Ответ

B · It is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain

8.Фармакология

Ответ: A · СКФ зависит от сужения выносящей артериолы ангиотензином II

Почему это ответ

При низкой почечной перфузии ангиотензин II сужает выносящую артериолу, поддерживая клубочковое давление. Его блокада приводит к падению давления и СКФ, поэтому функция почек может резко снизиться.

Ответ

A · СКФ зависит от сужения выносящей артериолы ангиотензином II

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics