Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg86 kg · S = 1 · F = 0,7

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 86 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 1 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.

86 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
74 kg84 · мужчинаSCr 2,7 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 84 лет весит 74 kg, креатинин сыворотки 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза atenolol составляет 100 mg при клиренсе креатинина 100 mL/min, а доля fe = 0,9 препарата выводится почками в неизменённом виде. Используя долю дозы по Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальный CrCl), найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

84 годы74 kgмужчинаSCr = 2,7 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl номинальные значения 100 mL/min
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,25 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,25 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 3,8 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,2 mL объёма. Назначено 137,5 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

250 mg3,8 mL + 0,2 mL137,5 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL80 ед./kg · 52 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 52 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

80 ед./kg52 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h90 kg20 mcg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 90 kg назначено: nitroglycerin 20 mcg/min. Пакет содержит 25 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

25 mg/250 mL20 mcg/min90 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A patient with a peanut allergy is taught to use an adrenaline auto-injector. Which statement is correct?

  1. AThere is no need to see a doctor if the swelling goes down
  2. BCall emergency services after using it, even if symptoms improve
  3. CKeep it at home so it is not lost
  4. DUse it only if the antihistamine has not worked after an hour
8.ФармакологияСложная

A patient receives high-dose IV aciclovir for herpes encephalitis. Which nursing action reduces the main risk to the kidneys?

  1. AKeep the patient well hydrated and give the infusion slowly
  2. BRestrict oral and IV fluids to prevent brain swelling
  3. CGive a loop diuretic before each dose
  4. DGive the infusion as a rapid push

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 860 mcg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·86 = 602 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 602·1 = 602 mcg

Нагрузочная доза

LD = 602/(1·0,7) = 860 mcg

Ответ

LD = 860 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 29 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 84)·74/(72·2,7) = 21,32 mL/min

Доля дозы (Деттли)

Q = 1 − 0,9·(1 − 21,32/100) = 0,2919

Скорректированная доза

D = 0,2919·100 = 29,19 ≈ 29 mg

Ответ

D = 29 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,25 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,25/1 = 0,25 mL

Ответ

V = 0,25 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 2,2 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

3,8 + 0,2 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Объём

V = 137,5/62,5 = 2,2 mL

Ответ

V = 2,2 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 4,2 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

80·52 = 4 160 ед.

Объём

V = 4160/1000 = 4,16 ≈ 4,2 mL

Ответ

V = 4,2 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 12 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

25 000/250 = 100 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

20·60 = 1200 mcg/h

Скорость помпы

R = 1200/100 = 12 mL/h

Ответ

R = 12 mL/h
7.Фармакология

Ответ: B · Call emergency services after using it, even if symptoms improve

Почему это ответ

Anaphylaxis can recur after the adrenaline wears off (a biphasic reaction). The person always calls for help after using it, carries two auto-injectors and uses adrenaline early.

Ответ

B · Call emergency services after using it, even if symptoms improve
8.Фармакология

Ответ: A · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

Почему это ответ

Aciclovir can crystallise in the tubules and cause acute kidney injury. Good hydration, slow infusion and monitoring of kidney function reduce this risk.

Ответ

A · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics