Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,035 L/kg/h95 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 95 kg предстоит инфузия аминофиллина (солевой фактор S = 0,8: 80% аминофиллина — это теофиллин). Клиренс теофиллина 0,035 L/kg/h. Какая скорость инфузии аминофиллина R в mg/h даёт равновесный уровень теофиллина 15 mg/L?

95 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,03 L/kg/h97 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 97 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,03 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 12 mg/L?

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 197 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
024681010 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,8 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,8 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 9,4 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,6 mL объёма. Назначено 12,5 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

250 mg9,4 mL + 0,6 mL12,5 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 5 000 ед./mL70 ед./kg · 50 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 50 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до двух знаков после запятой.

70 ед./kg50 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h75 kg5 mcg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 75 kg назначено: nitroglycerin 5 mcg/min. Пакет содержит 25 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

25 mg/250 mL5 mcg/min75 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

What should the nurse teach a patient about taking levothyroxine?

  1. ATake it together with the iron tablet to save time
  2. BTake it with milk at dinner, as calcium protects the stomach lining
  3. CTake it on an empty stomach, 30–60 minutes before breakfast
  4. DTake it only on days when feeling tired
8.ФармакологияСложная

A patient taking long-term morphine for cancer pain becomes very sedated with slow breathing. Why is naloxone given in small, diluted doses?

  1. ABecause naloxone is toxic to the liver in large doses
  2. BTo make the effect of naloxone last longer than morphine
  3. CTo restore breathing without causing severe withdrawal and pain
  4. DBecause naloxone is much more potent and toxic in patients with cancer

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 62,34 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,035·95 = 3,325 L/h

Скорость инфузии

R = CL·Css/S = 3,325·15/0,8 = 62,34 mg/h

Ответ

R = 62,34 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 523,8 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,03·97 = 2,91 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,91·12/(0,8·1) = 523,8 mg

Ответ

D = 523,8 mg
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 8 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,8/0,1 = 8 mL

Ответ

V = 8 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,5 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

9,4 + 0,6 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL

Объём

V = 12,5/25 = 0,5 mL

Ответ

V = 0,5 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 0,7 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

70·50 = 3 500 ед.

Объём

V = 3500/5000 = 0,7 mL

Ответ

V = 0,7 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 3 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

25 000/250 = 100 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

5·60 = 300 mcg/h

Скорость помпы

R = 300/100 = 3 mL/h

Ответ

R = 3 mL/h
7.Фармакология

Ответ: C · Take it on an empty stomach, 30–60 minutes before breakfast

Почему это ответ

Levothyroxine is best absorbed on an empty stomach, and calcium, iron and antacids should be taken some hours apart. It is taken every day, usually for life.

Ответ

C · Take it on an empty stomach, 30–60 minutes before breakfast
8.Фармакология

Ответ: C · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain

Почему это ответ

In opioid-dependent patients, a large dose of naloxone can cause abrupt withdrawal, severe pain and agitation. Small titrated doses aim to restore adequate breathing while keeping some analgesia.

Ответ

C · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics