Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 260 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 12 mg/L, а период полувыведения — 3,5 h. Найдите объём распределения Vd.
D = 260 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3,5 h
Vd = L
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 3 h. Цель: пик 6 mg/L и минимум 0,5 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.
t½ = 3 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,8 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,8 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 25% dextrose, смешав 50% и 10% dextrose. Сколько mL V раствора 50% нужно? Округлите до целого mL.
50%10%25%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 20 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 16 ед./kg/h пациенту массой 106 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
20 000 ед./500 mL16 ед./kg/h106 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 94 kg назначено: nitroglycerin 40 mcg/min. Пакет содержит 50 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
50 mg/250 mL40 mcg/min94 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
A 19-year-old starts an SSRI for depression. Which is most important for the nurse to monitor during the first weeks?
ABlood glucose before every meal and at bedtime
BDaily bowel movements only
CNew or worsening suicidal thoughts or agitation
DHearing loss and tinnitus
8.ФармакологияСложная
У новорождённых, получающих хлорамфеникол, может развиться «синдром серого ребёнка». Какова основная причина?
AНоворождённые вырабатывают антитела к препарату
BНезрелое глюкуронирование в печени приводит к накоплению препарата
CУ новорождённых хлорамфеникол превращается в витамин K
DПочки новорождённого слишком быстро выводят препарат, поэтому дозы выше
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Vd = 21,67 L
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 260/12 = 21,67 L
Ответ
Vd = 21,67 L
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: τ = 10,8 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Интервал дозирования
τ = ln(6/0,5)/0,231 = 2,485/0,231 = 10,75 ≈ 10,8 h
Ответ
τ = 10,8 h
На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 8 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,8/0,1 = 8 mL
Ответ
V = 8 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 375 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
50%: 25 − 10 = 15 частей
10%: 50 − 25 = 25 частей
всего: 40 частей
Разделите объём
V = 1000·15/40 = 375 mL
Ответ
V = 375 mL
Проверка: 375 mL 50% + 625 mL 10% = 1000 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 42,4 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
16·106 = 1 696 ед./h
Концентрация
20 000/500 = 40 ед./mL
Скорость помпы
R = 1696/40 = 42,4 mL/h
Ответ
R = 42,4 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 12 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
40·60 = 2400 mcg/h
Скорость помпы
R = 2400/200 = 12 mL/h
Ответ
R = 12 mL/h
7.Фармакология
Ответ: C · New or worsening suicidal thoughts or agitation
Почему это ответ
Antidepressants can increase suicidal thinking in young people, especially early in treatment or after dose changes. Close follow-up and a clear plan for reporting such thoughts are essential.
Ответ
C · New or worsening suicidal thoughts or agitation
8.Фармакология
Ответ: B · Незрелое глюкуронирование в печени приводит к накоплению препарата
Почему это ответ
У новорождённых низкая активность глюкуронилтрансферазы, поэтому хлорамфеникол не конъюгируется и накапливается. Высокие концентрации вызывают сосудистый коллапс с серым цветом кожи. Это показывает, как незрелость органов меняет фармакокинетику.
Ответ
B · Незрелое глюкуронирование в печени приводит к накоплению препарата