Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 54 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 15 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.
54 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 90 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,04 L/kg/h. Каждая доза составляет 500 mg препарата aminophylline. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,2 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,2 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 1,6 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,4 mL объёма. Назначено 112,5 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
250 mg1,6 mL + 0,4 mL112,5 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 16 ед./kg/h пациенту массой 100 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
25 000 ед./500 mL16 ед./kg/h100 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 250 mg в 250 mL идёт со скоростью 29 mL/h. Масса пациента 71 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL29 mL/h71 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
Что описывает клиренс лекарства?
AКоличество лекарства, удаляемое за один сеанс диализа
BВремя, необходимое для полного исчезновения лекарства из плазмы
CДолю всосавшейся дозы
DОбъём плазмы, очищаемый от лекарства за единицу времени
8.ФармакологияСложная
Почему пациентам на нитратах длительного действия советуют ежедневно делать безнитратный интервал в несколько часов?
AЧтобы снизить риск кровотечения
BЧтобы печень восстановилась от токсического действия
CЧтобы предотвратить толерантность к нитрату
DЧтобы избежать накопления нитрата в жировой ткани
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 616,3 mg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,7·54 = 37,8 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 37,8·15 = 567 mg
Нагрузочная доза
LD = 567/(0,92·1) = 616,3 mg
Ответ
LD = 616,3 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Css,avg = 9,259 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,2/0,1 = 2 mL
Ответ
V = 2 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,9 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
1,6 + 0,4 = 2 mL
C = 250/2 = 125 mg/mL
Объём
V = 112,5/125 = 0,9 mL
Ответ
V = 0,9 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 32 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
16·100 = 1 600 ед./h
Концентрация
25 000/500 = 50 ед./mL
Скорость помпы
R = 1600/50 = 32 mL/h
Ответ
R = 32 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 6,8 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Микрограммы в минуту
29·1000 = 29000 mcg/h
29000/60 = 483,3 mcg/min
На килограмм
D = 483,3/71 = 6,808 ≈ 6,8 mcg/kg/min
Ответ
D = 6,8 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: D · Объём плазмы, очищаемый от лекарства за единицу времени
Почему это ответ
Клиренс — объём плазмы, из которого лекарство удаляется за единицу времени. Вместе со скоростью дозирования он определяет равновесную концентрацию.
Ответ
D · Объём плазмы, очищаемый от лекарства за единицу времени
8.Фармакология
Ответ: C · Чтобы предотвратить толерантность к нитрату
Почему это ответ
Толерантность к нитратам быстро развивается при постоянном уровне. Асимметричная схема приёма или снятие пластырей на ночь сохраняет их эффективность.