Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы tobramycin уровень составляет 8 mg/L через 2 h и 1,4 mg/L через 7 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите константу скорости элиминации k.
C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 1,4 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline идёт со скоростью 20 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 2 L/h, период полувыведения 8 h. Каков уровень C через 5 h?
R = 20 mg/hCL = 2 L/ht½ = 8 ht = 5 h
C = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ceftriaxone 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 19,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,8 mL. Назначенная доза 1000 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
2000 mg19,2 mL+0,8 mL1000 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 9,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 80 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg9,5 mL + 0,5 mL80 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 12 ед./kg/h пациенту массой 50 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
25 000 ед./500 mL12 ед./kg/h50 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 80 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL10 mcg/kg/min80 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
A transplant patient takes tacrolimus. Which monitoring is most important?
AThyroid function and bone density
BSerum amylase
CPeak expiratory flow
DBlood drug levels and kidney function
8.ФармакологияСложная
A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?
AIV morphine is a stronger chemical form of the drug
BIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
COral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
DThe oral route causes tolerance faster than the IV route
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: k = 0,3486 h⁻¹
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(8/1,4)/5 = 1,743/5 = 0,3486 h⁻¹
Ответ
k = 0,3486 h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: C = 3,516 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Равновесный уровень
Css = 20/2 = 10 mg/L
Константа скорости
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Уровень через заданное время
C = 10·(1 − e−0,08664·5) = 3,516 mg/L
Ответ
C = 3,516 mg/L
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 10 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
19,2 + 0,8 = 20 mL
Концентрация
2000/20 = 100 mg/mL
Объём для введения
V = 1000/100 = 10 mL
Ответ
V = 10 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1,6 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Объём
V = 80/50 = 1,6 mL
Ответ
V = 1,6 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 12 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
12·50 = 600 ед./h
Концентрация
25 000/500 = 50 ед./mL
Скорость помпы
R = 600/50 = 12 mL/h
Ответ
R = 12 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 48 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза в минуту и в час
10·80 = 800 mcg/min
800·60 = 48000 mcg/h
Скорость помпы
R = 48000/1000 = 48 mL/h
Ответ
R = 48 mL/h
7.Фармакология
Ответ: D · Blood drug levels and kidney function
Почему это ответ
Tacrolimus levels are kept in a target range to prevent rejection and toxicity. Kidney damage, hyperkalaemia, high glucose and tremor are adverse effects, and interacting drugs and grapefruit are avoided.
Ответ
D · Blood drug levels and kidney function
8.Фармакология
Ответ: C · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
Почему это ответ
Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.
Ответ
C · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood