Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg72 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 72 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 10 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

72 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,7 L/kg6 → 20 mg/LLD = ? mg70 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 70 kg уровень phenytoin равен 6 mg/L; цель — 20 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде phenytoin sodium (S = 0,92), объём распределения 0,7 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

70 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
oxacillin 2 gДобавьте 11,5 mL стерильной воды.Объём порошка: 1 mL.? mg/mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит oxacillin 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 11,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 1 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

2000 mg11,5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
23%sodium chloride+3%sodium chloride? mL8%600 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 600 mL 8% sodium chloride, смешав 23% и 3% sodium chloride. Сколько mL V раствора 3% нужно? Округлите до целого mL.

23%3%8%600 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
25 000 ед.250 mLheparin? mL/h86 kg16 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 16 ед./kg/h пациенту массой 86 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

25 000 ед./250 mL16 ед./kg/h86 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
800 mg500 mLdopamine? mL/h92 kg4 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 4 mcg/kg/min пациенту массой 92 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL4 mcg/kg/min92 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Why is directly observed therapy (DOT) often used for tuberculosis?

  1. AThe drugs work only if a nurse is present
  2. BTreatment lasts months, and missed doses cause resistance
  3. CTB drugs must always be given intravenously in hospital
  4. DPatients with TB cannot swallow tablets
8.ФармакологияСложная

A patient receives high-dose IV aciclovir for herpes encephalitis. Which nursing action reduces the main risk to the kidneys?

  1. ARestrict oral and IV fluids to prevent brain swelling
  2. BGive a loop diuretic before each dose
  3. CKeep the patient well hydrated and give the infusion slowly
  4. DGive the infusion as a rapid push

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 450 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·72 = 36 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 36·10 = 360 mg

Нагрузочная доза

LD = 360/(0,8·1) = 450 mg

Ответ

LD = 450 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 745,7 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·70 = 49 L

Необходимый прирост

20 − 6 = 14 mg/L

Нагрузочная доза

LD = 49·14/(0,92·1) = 745,7 mg

Ответ

LD = 745,7 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 160 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

11,5 + 1 = 12,5 mL

Концентрация

C = 2000/12,5 = 160 mg/mL

Ответ

C = 160 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 450 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

23%: 8 − 3 = 5 частей
3%: 23 − 8 = 15 частей
всего: 20 частей

Разделите объём

V = 600·15/20 = 450 mL

Ответ

V = 450 mL

Проверка: 150 mL 23% + 450 mL 3% = 600 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 13,8 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

16·86 = 1 376 ед./h

Концентрация

25 000/250 = 100 ед./mL

Скорость помпы

R = 1376/100 = 13,76 ≈ 13,8 mL/h

Ответ

R = 13,8 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 13,8 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

4·92 = 368 mcg/min
368·60 = 22080 mcg/h

Скорость помпы

R = 22080/1600 = 13,8 mL/h

Ответ

R = 13,8 mL/h
7.Фармакология

Ответ: B · Treatment lasts months, and missed doses cause resistance

Почему это ответ

Standard TB treatment usually lasts six months or more with several drugs. Poor adherence leads to relapse and multidrug-resistant TB, so supervised dosing improves completion.

Ответ

B · Treatment lasts months, and missed doses cause resistance
8.Фармакология

Ответ: C · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

Почему это ответ

Aciclovir can crystallise in the tubules and cause acute kidney injury. Good hydration, slow infusion and monitoring of kidney function reduce this risk.

Ответ

C · Keep the patient well hydrated and give the infusion slowly

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics