Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 230 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 9 mg/L, а период полувыведения — 2,5 h. Найдите клиренс CL в L/h.

D = 230 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 h

CL = L/h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 94 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 8 h. Клиренс 0,045 L/kg/h. Каждая доза составляет 300 mg препарата theophylline. Найдите средний равновесный уровень C_ss,avg.

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 194 kgD = 300 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 3,2 mL растворителя. Назначенная доза 800 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

3,2 mL → 1 000 000 ед./mL800 000 ед.

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 120 g мази salicylic acid 10%. Сколько граммов m мази salicylic acid 2% нужно добавить, чтобы получить мазь 6%? Округлите до целого грамма.

120 g · 10%2%6%

m = g

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 93 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

60 ед./kg93 kg1 000 ед./mL

V = mL

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 16 mL/h. Масса пациента 66 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL16 mL/h66 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологияСредняя

Which rule applies to intravenous potassium chloride?

AIt is given as a rapid IV push to correct low levels quickly
BIt is mixed into blood products to save time
CIt may be given intramuscularly if there is no IV access
DIt must be diluted and given as an infusion, never as an IV push

8.ФармакологияСложная

A ventilated ICU patient receives vecuronium, a neuromuscular blocker. Why must sedation and pain relief also be given?

ASedatives are needed to prevent vecuronium from causing seizures and agitation
BNeuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia
CVecuronium stops working unless a sedative is also given
DVecuronium causes severe pain at the injection site

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: CL = 7,086 L/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 230/9 = 25,56 L

Константа скорости

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Клиренс

CL = 0,2773·25,56 = 7,086 L/h

Ответ

CL = 7,086 L/h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C_ss,avg = 8,865 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,045·94 = 4,23 L/h

Средний равновесный уровень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·300/(4,23·8) = 8,865 mg/L

Ответ

C_ss,avg = 8,865 mg/L

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,8 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация по этикетке

3,2 mL → 1 000 000 ед./mL

Объём для введения

V = 800 000/1 000 000 = 0,8 mL

Ответ

V = 0,8 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: m = 120 g

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

10%: 6 − 2 = 4 частей

2%: 10 − 6 = 4 частей

Пересчитайте на имеющееся количество

m = 120·4/4 = 120 g

Ответ

m = 120 g

Проверка: 120 g + 120 g = 240 g мази 6%.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 5,6 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

60·93 = 5 580 ед.

Объём

V = 5580/1000 = 5,58 ≈ 5,6 mL

Ответ

V = 5,6 mL

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 6,5 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Микрограммы в минуту

16·1600 = 25600 mcg/h

25600/60 = 426,7 mcg/min

На килограмм

D = 426,7/66 = 6,465 ≈ 6,5 mcg/kg/min

Ответ

D = 6,5 mcg/kg/min

7.Фармакология

Ответ: D · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push

Почему это ответ

Concentrated potassium given as a bolus can cause fatal cardiac arrhythmias. It is always diluted and given at a controlled rate, usually with an infusion pump.

Ответ

D · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push

8.Фармакология

Ответ: B · Neuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia

Почему это ответ

Neuromuscular blockers cause paralysis but leave awareness and pain sensation intact. Without sedation and analgesia, the patient could be awake and in pain while unable to move.

Ответ

B · Neuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics