Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 550 mL/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента клиренс лидокаина 550 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/min поддерживает равновесный уровень 3 mg/L?

CL = 550 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
94 kg72 · мужчинаSCr 1,3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 72 лет весит 94 kg, креатинин сыворотки 1,3 mg/dL (115 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычный режим tobramycin составляет 120 mg каждые 8 h при клиренсе креатинина 120 mL/min. При сохранении дозы интервал удлиняют пропорционально снижению клиренса. Найдите новый интервал дозирования τ. Округлите до одного знака после запятой.

72 годы94 kgмужчинаSCr = 1,3 mg/dL120 mg q8hCrCl номинальные значения 120 mL/min
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,36 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,36 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 3,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 500 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

2000 mg3,2 mL + 0,8 mL500 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL70 ед./kg · 107 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 107 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

70 ед./kg107 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
800 mg500 mLdopamine? mL/h74 kg4 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 4 mcg/kg/min пациенту массой 74 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL4 mcg/kg/min74 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A nurse has a needlestick injury from a patient with HIV. When should post-exposure prophylaxis start?

  1. AOnly if the patient's viral load is above a set level
  2. BOnly after the nurse's HIV test turns positive
  3. CAs soon as possible, and within 72 hours at the latest
  4. DAfter one week, when the risk of infection is clearer
8.ФармакологияСложная

A patient who has had several courses of bleomycin develops a dry cough and worsening breathlessness. What should the nurse suspect?

  1. APulmonary fibrosis from bleomycin
  2. BHeart failure from bleomycin
  3. CAsthma caused by anxiety
  4. DA normal effect that will pass in a day

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 1,65 mg/min

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс в L/min

550 mL/min = 0,55 L/min

Скорость инфузии

R = 0,55·3 = 1,65 mg/min

Ответ

R = 1,65 mg/min
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 14,1 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 72)·94/(72·1,3) = 68,29 mL/min

Новый интервал

τ = 8·120/68,29 = 14,06 ≈ 14,1 h

Ответ

τ = 14,1 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 12, 24, 36 или 48 h.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,36 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,36/1 = 0,36 mL

Ответ

V = 0,36 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL

Объём

V = 500/500 = 1 mL

Ответ

V = 1 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 7,5 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

70·107 = 7 490 ед.

Объём

V = 7490/1000 = 7,49 ≈ 7,5 mL

Ответ

V = 7,5 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 11,1 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

4·74 = 296 mcg/min
296·60 = 17760 mcg/h

Скорость помпы

R = 17760/1600 = 11,1 mL/h

Ответ

R = 11,1 mL/h
7.Фармакология

Ответ: C · As soon as possible, and within 72 hours at the latest

Почему это ответ

Post-exposure prophylaxis aims to stop infection becoming established. It works best when started within hours, is not started after 72 hours, and is usually taken for 28 days.

Ответ

C · As soon as possible, and within 72 hours at the latest
8.Фармакология

Ответ: A · Pulmonary fibrosis from bleomycin

Почему это ответ

Bleomycin can cause pneumonitis and pulmonary fibrosis, especially at higher cumulative doses. New respiratory symptoms are reported, and lung function may be monitored.

Ответ

A · Pulmonary fibrosis from bleomycin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics