Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 105 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 25 mg/L?
CL = 105 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 2,5 h. Цель: пик 10 mg/L и минимум 0,5 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.
t½ = 2,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefazolin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 4,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Назначенная доза 600 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
1000 mg4,5 mL+0,5 mL600 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 3,6 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,4 mL объёма. Назначено 1100 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
2000 mg3,6 mL + 0,4 mL1100 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 85 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
80 ед./kg85 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 95 kg назначено: norepinephrine 6 mcg/min. Пакет содержит 4 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
4 mg/250 mL6 mcg/min95 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Why should loperamide usually be avoided in bloody diarrhoea with fever?
ALoperamide causes severe hypertension when there is an infection
BLoperamide makes the bleeding worse by blocking platelets
CLoperamide is an antibiotic that causes resistance
DSlowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
8.ФармакологияСложная
How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?
AIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
BIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
CIt works by blocking the reuptake of serotonin only
DIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 157,5 mg/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс в L/h
105·60/1000 = 6,3 L/h
Скорость инфузии
R = 6,3·25 = 157,5 mg/h
Ответ
R = 157,5 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: τ = 10,8 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Интервал дозирования
τ = ln(10/0,5)/0,2773 = 2,996/0,2773 = 10,8 h
Ответ
τ = 10,8 h
На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 3 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
4,5 + 0,5 = 5 mL
Концентрация
1000/5 = 200 mg/mL
Объём для введения
V = 600/200 = 3 mL
Ответ
V = 3 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 2,2 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL
Объём
V = 1100/500 = 2,2 mL
Ответ
V = 2,2 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 1,4 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
80·85 = 6 800 ед.
Объём
V = 6800/5000 = 1,36 ≈ 1,4 mL
Ответ
V = 1,4 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 22,5 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
4 000/250 = 16 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
6·60 = 360 mcg/h
Скорость помпы
R = 360/16 = 22,5 mL/h
Ответ
R = 22,5 mL/h
7.Фармакология
Ответ: D · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
Почему это ответ
In dysentery or suspected C. difficile infection, antimotility drugs may prolong illness and increase complications such as toxic megacolon. The cause is assessed and fluids are replaced first.
Ответ
D · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
8.Фармакология
Ответ: A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors
Почему это ответ
Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.
Ответ
A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors