Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 95 kg получает инфузию теофиллина. Клиренс 0,045 L/kg/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 12 mg/L?
95 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 51 лет весит 77 kg, креатинин сыворотки 2 mg/dL (177 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза vancomycin составляет 1000 mg каждые 12 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении интервала дозу уменьшают пропорционально клиренсу креатинина. Найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,38 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,38 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 400 mL 20% dextrose, смешав 50% и 10% dextrose. Сколько mL V раствора 50% нужно? Округлите до целого mL.
50%10%20%400 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 250 ед. инсулина короткого действия в 250 mL. Назначено 0,1 ед./kg/h пациенту массой 84 kg. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
250 ед./250 mL0,1 ед./kg/h84 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 2,5 mcg/kg/min пациенту массой 109 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min109 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Why is IV promethazine given with great caution?
AIt is a strong opioid that causes addiction
BIt causes immediate kidney failure
CIt causes a severe rise in blood pressure when it is given intravenously
DIt can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
8.ФармакологияСложная
A patient who takes clonidine stopped it suddenly two days ago. He is now agitated, has a headache and his blood pressure is very high. What is the most likely explanation?
ARebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal
BClonidine toxicity due to slow excretion by the kidneys
CAn allergic reaction to clonidine
DNormal variation unrelated to the medication
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 51,3 mg/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс
CL = 0,045·95 = 4,275 L/h
Скорость инфузии
R = 4,275·12 = 51,3 mg/h
Ответ
R = 51,3 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 405 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)
CrCl = (140 − 51)·77/(72·2)·0,85 = 40,45 mL/min
Скорректированная доза
D = 1000·40,45/100 = 404,5 ≈ 405 mg
Ответ
D = 405 mg
На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,38 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,38/1 = 0,38 mL
Ответ
V = 0,38 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 100 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
50%: 20 − 10 = 10 частей
10%: 50 − 20 = 30 частей
всего: 40 частей
Разделите объём
V = 400·10/40 = 100 mL
Ответ
V = 100 mL
Проверка: 100 mL 50% + 300 mL 10% = 400 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 8,4 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
0,1·84 = 8,4 ед./h
Концентрация
250/250 = 1 ед./mL
Скорость помпы
R = 8,4/1 = 8,4 mL/h
Ответ
R = 8,4 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 16,4 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза в минуту и в час
2,5·109 = 272,5 mcg/min
272,5·60 = 16350 mcg/h
Скорость помпы
R = 16350/1000 = 16,35 ≈ 16,4 mL/h
Ответ
R = 16,4 mL/h
7.Фармакология
Ответ: D · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
Почему это ответ
Promethazine is a vesicant. Deep intramuscular injection is the preferred parenteral route, and if given IV it is diluted, given slowly into a well-running large vein, and stopped at once if the patient reports burning or pain.
Ответ
D · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
8.Фармакология
Ответ: A · Rebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal
Почему это ответ
Clonidine is a central alpha-2 agonist. Stopping it suddenly lets sympathetic activity surge, causing rebound hypertension, so it is tapered gradually.
Ответ
A · Rebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal