Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg84 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 84 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 15 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

84 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
85 kg51 · мужчинаSCr 3,3 mg/dLCrCl → D = ? mg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 51 лет весит 85 kg, креатинин сыворотки 3,3 mg/dL (292 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза vancomycin составляет 1000 mg каждые 12 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении интервала дозу уменьшают пропорционально клиренсу креатинина. Найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

51 годы85 kgмужчинаSCr = 3,3 mg/dL1000 mg q12hCrCl номинальные значения 100 mL/min
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
024681010 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,7 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,7 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 9,6 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,4 mL объёма. Назначено 220 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

2000 mg9,6 mL + 0,4 mL220 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
100 ед.100 mLинсулин короткого действия? mL/h86 kg0,1 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 100 mL. Назначено 0,1 ед./kg/h пациенту массой 86 kg. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

100 ед./100 mL0,1 ед./kg/h86 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
500 mg250 mLdobutamine39 mL/h110 kg? mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 500 mg в 250 mL идёт со скоростью 39 mL/h. Масса пациента 110 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL39 mL/h110 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя

A man taking tamsulosin is planning cataract surgery. What should the nurse advise?

  1. ATake a double dose on the day of surgery
  2. BThe drug has no link with eye surgery
  3. CStop the drug for one day and no further action is needed
  4. DTell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome
8.ФармакологияСложная

A patient with HIV has a CD4 count below 200 cells/mm3. Which prophylaxis is usually started?

  1. AIsoniazid to prevent hepatitis B
  2. BOseltamivir to prevent influenza
  3. CCo-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
  4. DFluconazole to prevent urinary and skin infections

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 958,7 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·84 = 58,8 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 58,8·15 = 882 mg

Нагрузочная доза

LD = 882/(0,92·1) = 958,7 mg

Ответ

LD = 958,7 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 318 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 51)·85/(72·3,3) = 31,84 mL/min

Скорректированная доза

D = 1000·31,84/100 = 318,4 ≈ 318 mg

Ответ

D = 318 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 7 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,7/0,1 = 7 mL

Ответ

V = 7 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,1 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL

Объём

V = 220/200 = 1,1 mL

Ответ

V = 1,1 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 8,6 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

0,1·86 = 8,6 ед./h

Концентрация

100/100 = 1 ед./mL

Скорость помпы

R = 8,6/1 = 8,6 mL/h

Ответ

R = 8,6 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 11,8 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Микрограммы в минуту

39·2000 = 78000 mcg/h
78000/60 = 1300 mcg/min

На килограмм

D = 1300/110 = 11,82 ≈ 11,8 mcg/kg/min

Ответ

D = 11,8 mcg/kg/min
7.Фармакология

Ответ: D · Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome

Почему это ответ

Tamsulosin can cause intraoperative floppy iris syndrome, which complicates cataract surgery. The surgeon needs to know so that the technique can be adapted.

Ответ

D · Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome
8.Фармакология

Ответ: C · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia

Почему это ответ

A low CD4 count greatly raises the risk of Pneumocystis jirovecii pneumonia. Co-trimoxazole prevents it and also reduces the risk of toxoplasmosis.

Ответ

C · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics